Bisfosfonaatit osteoporoosin hoitoon: luokittelu, lääkkeiden täydellinen kuvaus

Bisfosfonaatit ovat farmakologisia valmisteita, joiden kemiallisessa koostumuksessa on fosfonihappojen estereitä. Lääkkeiden tärkein terapeuttinen vaikutus on estää osteoporoosissa havaittua luumassan menetystä. Bisfosfonaatit vähentävät spontaanien murtumien riskiä, ​​jolle on luonteenomaista tämä tuki- ja liikuntaelimistön patologia. Lääkkeitä käytetään sekä patogeneettiseen hoitoon että ennaltaehkäisyyn..

Kaikilla bisfosfonaateilla on laaja valikoima vasta-aiheita. Jos annostusohjelmaa rikotaan tai pitkäaikaisen käytön seurauksena esiintyy usein systeemisiä ja paikallisia sivuvaikutuksia. Vasta lääketieteellisten tutkimusten suorittamisen jälkeen lääkäri tekee johtopäätöksen siitä, onko bisfosfonaattien sisällyttäminen hoidettavissa..

Hieman historiaa

On tärkeää tietää! Lääkärit ovat järkyttyneitä: "On olemassa tehokas ja edullinen lääke nivelkipuihin." Lue lisää.

Aluksi bisfosfonaatteja ei syntetisoitu lääketeollisuuden tarpeisiin. Lisäksi tällaista soveltamisalaa ei ole harkittu lähes sataan vuoteen. Fosfonihappoestereitä tuotettiin maataloudelle. Niiden perusteella luotiin mineraalilannoitteita, maanalaista kasteluvettä pehmennettiin. Tekstiili- ja öljynjalostusteollisuus ei selvinnyt ilman bisfosfonaatteja ja käyttää niitä edelleen aktiivisesti..

Samaan aikaan lääkärit ja proviisorit yrittivät löytää tapoja luun massan vahvistamiseksi. Läpimurto tällä alueella on Astley Cooperin löytö. Vuonna 1824 tämä englantilainen lääkäri ja kuninkaallisen tuomioistuimen kirurgi esitti hypoteesin iäkkäiden luiden lisääntyneen haurauden ja heidän kehossaan kehittyvän tietyn patologian välisestä yhteydestä. Tauti löydettiin, systematisoitiin ja sai tieteellisen nimen 2000-luvun alussa. Mutta osteoporoosin poistaminen, sen vaarallisten komplikaatioiden estäminen tuolloin ei ollut mahdollista.

Sveitsiläinen Herbert Fleisch kokeili kemiallisia yhdisteitä pitkään. Vuonna 1968 hän huomasi, että epäorgaanisen pyrofosfaatin ollessa kosketuksessa biologisen nesteen kanssa saostui huomattavasti vähemmän kalsiumia. Estääkseen entsyymejä vaikuttamasta aggressiivisesti pyrofosfaattiin, sen molekyylin fosforiatomi korvattiin hiiliatomilla. Se lisäsi myös merkittävästi kemiallisen yhdisteen biologista aktiivisuutta..

Mutta ennen ensimmäisen bisfosfonaatteihin perustuvan lääkevalmisteen synteesiä oli vielä 30 pitkää vuotta. Vuonna 1995 pitkien kliinisten tutkimusten jälkeen aloitettiin luiden osteoporoosin hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden laajamittainen tuotanto..

Toimintamekanismi

Bisfosfonaatteja käytetään edelleen aktiivisesti osteoporoosin hoidossa monista havaituista haitoista huolimatta. Esimerkiksi lääkkeiden on havaittu lisäävän luutiheyttä, mutta eivät tee niistä vahvempia. Luukudoksen rakenne tulee samanlaiseksi kuin joidenkin metalliseosten kanssa - tietyllä fyysisellä vaikutuksella ne jakautuvat pieniksi paloiksi. Siksi terapeuttiset ohjelmat sisältävät bisfosfonaattien lisäksi valmisteita luiden lujittamiseksi..

Bisfosfonaatti tai difosfonaatti on keinotekoisesti syntetisoitu kemiallinen yhdiste, joka on rakenteeltaan samanlainen kuin pyrofosfonaatti. Tämä aine vastaa kalsiumin tarttuvuuden luukudokseen lujuudesta. Mutta toisin kuin luonnollisissa biologisissa pyrofosfonaateissa, synteettisillä bisfosfonaateilla on korkeampi kliininen aktiivisuus. Niillä on laajempi farmakologinen vaikutus.

Terveissä luukudoksissa aineenvaihduntaprosessit etenevät sujuvasti, ja mahdollisten vikojen tapauksessa korvausmekanismit aktivoituvat heti vaurioituneiden alueiden uusimiseksi ja uudistamiseksi. Luukudoksen päärakenteet:

  • osteoblastit - nuoret luusolut, joiden halkaisija on 15-20 mikronia ja jotka syntetisoivat solujen välistä ainetta. Kun matriisi kertyy, ne tapetoidaan siihen ja niistä tulee osteosyyttejä;
  • osteoklastit - jättiläismäiset monisydämelliset solut, jotka poistavat luukudoksen liuottamalla mineraalikomponentin ja tuhoamalla kollageenin.

Ihmiskeho sisältää suunnilleen saman määrän hyödyntäjiä - osteoklasteja ja tekijöitä - osteoblasteja. Jos häiriöiden lukumäärä alkaa kasvaa, tapahtuu apoptoosia - ohjelmoidun solukuoleman säännelty prosessi. Muutoin epätasapaino aiheuttaa vakavia seurauksia, joista yksi on osteoporoosi. Bisfosfonaatit stimuloivat osteoklastien itsensä tuhoamista palauttaen luusolujen luonnollisen tasapainon. Kun elimistöön on tullut, ne sitovat luukudoksiin kertyviä kalsiummolekyylejä. Kemialliset yhdisteet pitävät luotettavasti mikroelementin läpi jatkuvia hyökkäyksiä lisäämällä osteoklasteja. Mutta ennen hajottamista bisfosfonaatit selviävät täysin tehtävästään - lisätä luun tiheyttä.

Jopa "laiminlyödyt" nivelongelmat voidaan parantaa kotona! Muista vain levittää se kerran päivässä..

Luokittelu

Kansainvälisessä luokituksessa bisfosfonaatit jaetaan kahteen suureen ryhmään riippuen molekyylin rakenteesta tai pikemminkin typpimolekyylin pitoisuudesta kemiallisessa rakenteessa. Osteoporoosin hoidossa käytetään kahdeksan pääyhdistettä, jotka ovat kotimaisten lääkkeiden vaikuttavia aineosia ja niiden maahantuomia rakenneanalogeja:

  • typpitön - klodronaatti, tiludronaatti, etrononaatti;
  • typpeä sisältävät - Pamidronaatti, Risedronaatti, Alendronaatti;
  • aminoa sisältävät - zoledronaatti, ibandronaatti.

Typpivapaat lääkkeet kuuluvat ensimmäisen sukupolven lääkkeisiin, jotka toimivat perustana asteittaiselle kehitykselle. Mutta niiden käyttö on edelleen merkityksellistä osteoporoosin hoidossa. Läpäisevät luukudokseen typpittomat bisfosfonaatit muuttuvat yhdisteiksi - ATP-analogeiksi. Ne kertyvät suurina pitoisuuksina osteoklasteissa ja vähentävät merkittävästi niiden tuhoavaa vaikutusta. Ennen lääkkeen lopullista tuhoamista tapahtuu, se pystyy osittain palauttamaan osteoklastien tuhoutumisen vuoksi häiriintyneen tasapainon.

Typpeä sisältäville lääkkeille on ominaista korkea vastustuskyky aggressorisoluille. Ne kestävät osteoklastien tuhoavia hyökkäyksiä, mikä selittää niiden pitkäaikaisen farmakologisen vaikutuksen. Aminoa sisältävät bisfosfonaatit ovat kolmannen sukupolven lääkkeitä, joilla on vähemmän toksisia vaikutuksia sisäelimiin.

Bisfosfonaattien haitat osteoporoositerapiassaOminaisuudet
Aggressiivinen vaikutus ruoansulatuskanavan elimiinPitkäaikaisella lääkkeiden käytöllä pepsinen haavauma ja gastriitti kehittyvät todennäköisesti limakalvojen haavaumisten seurauksena
Pitkäaikainen terapeuttinen kurssiLuukudosten tiheyden lisäämiseksi tai niiden imeytymisen estämiseksi on tarpeen ottaa bisfosfonaatteja 3–5 vuotta, ja niiden peruuttamisen jälkeen havaitaan terapeuttisen tuloksen heikkenemistä.
Vain patogeneettisen hoidon mahdollisuusLääkkeet poistavat osteoporoosin seuraukset, mutta eivät pysty pääsemään eroon sen syystä - aineenvaihduntahäiriöistä, osteoblastien muodostumisnopeuden laskusta
Aktiivisten aineosien imeytyminen heikkoKehoon tunkeutumisen jälkeen 10% bisfosfonaateista imeytyy. Imeytymätön osa evakuoituu nopeasti munuaisten kautta
Tarve ottaa muita lääkkeitäYleensä terapeuttisissa ohjelmissa bisfosfonaatit yhdistetään glukokortikosteroideihin ja kalsiumvalmisteisiin. Tämä lisää vakavasti potilaan kehon farmakologista kuormitusta.

Bisfosfonaattityypit

Valitessaan lääkettä osteoporoosin hoitoon, lääkäri luottaa instrumentaalisten tutkimusten, yleisten veri- ja virtsakokeiden tuloksiin. Se ottaa huomioon taudin vaiheen, kudosvaurion asteen, potilaan historian ja iän, luun imeytymisen syyn. Etusija annetaan lääkkeille, joilla on lempeämpi vaikutus. Mutta joskus tarvitaan aggressiivisempia aineita osteoklastikohtausten nopean tukahduttamiseksi.

Seuraavia lääkkeitä käytetään osteoporoosin hoidossa:

  • Klodronaatti. Se estää osteoklasteja, vähentää tuskallisten tuntemusten vakavuutta osteoporoosin myöhäisissä vaiheissa, pidättää kalsiumia luissa vähentäen sen pitoisuutta systeemisessä verenkiertoon. Klodronaattia määrätään myös hyperkalsemian ja demineralisoitumisen estämiseksi, mikä provosoi luukudoksen liukenemista;
  • Tiludronaatilla. Stimuloi aktiivisesti mineralisaatiota lisäämällä luutiheyttä. Sitä määrätään potilaille nopeaan paranemiseen monimutkaisten murtumien jälkeen, Pagetin taudin tai osteodystrofian hoitoon, ja luiden luonteenomainen hauraus johtuu aineenvaihduntahäiriöistä;
  • Etidronaatti. Typpitön difosfonaatti on nykyaikaisten lääkkeiden edeltäjä osteoporoosin hoitoon. Sitä käytetään myös nivelreuman, pahanlaatuisten ja hyvänlaatuisten kasvainten sekä joidenkin munuaispatologioiden hoidossa. Auttaa poistamaan raskasmetallimyrkytyksen vaikutukset;
  • Alendronaatti. Vakauttaa aineenvaihduntaprosessit luu- ja rustokudoksissa.Alendronaatin kanssa käytettävien valmisteiden käyttö ei aiheuta luun demineralisaatiota, jota käytetään aktiivisesti luonnollisen vaihdevuodet alkaneen naisen hoidossa;
  • Pamidronaatti. Häiritsee osteoklastien lisääntymistä, vähentää katabolisten prosessien nopeutta ja stimuloi regeneratiivisia biokemiallisia reaktioita;
  • Risendronate. Bisfosfonaatille on tunnusomaista korkea kliininen aktiivisuus ilman, että ruumiissa olisi selviä toksisia vaikutuksia. Risendronaatti on usein ensimmäinen valinta pitkäaikaisesta glukokortikosteroidien käytöstä johtuvan osteoporoosin hoidossa;
  • Ibandronaatti. Tehokas ennaltaehkäisevä aine spontaaneihin selkärangan murtumiin. Hidastaa osteoklastien lisääntymistä, estää luun resorptiota ja pidättää kalsiumia luurakenteissa.

Tsoledronaatti estää luun resorptiota indusoimalla osteoklastien apoptoosia. Siksi tätä lääkettä määrätään etenevälle osteoporoosille, kun hoidon ensisijainen tehtävä on hidastaa ja estää tuhoavia prosesseja..

Vasta-aiheet ja sivuvaikutukset

Jokaiselle lääkkeelle on ominaista tietyt sivuvaikutukset ja käytön vasta-aiheet. Mutta farmakologisten ominaisuuksien samankaltaisuus mahdollistaa patologisten tilojen yhdistämisen yhdessä ryhmässä, jossa bisfosfonaatteja ei ole määrätty:

  • akuutti ja krooninen munuaisten vajaatoiminta;
  • toistuvat mahahaavan ja pohjukaissuolihaavan haavaiset vauriot;
  • hypokalsemia tai kalsiumin puute kehossa.

Vasta-aiheet näiden lääkkeiden hoidolle ovat raskaus, imetys, henkilökohtainen intoleranssi aktiivisiin ja apuaineisiin. Jos annostusohjelmaa rikotaan tai bisfosfonaatteja kerrotaan, haittavaikutuksia voi kehittyä. Ruoansulatuskanavan toimintahäiriöt ovat mahdollisia: pahoinvointi, oksentelu, liiallinen kaasunmuodostus, ripuli tai ummetus, kiput epigastrialla alueella. Neurologiset häiriöt ilmenevät näkökyvyn, päänsärkyjen ja huimauksen heikkenemisenä. Sydämen rytmihäiriöitä, eteisvärinää, leuanivelten osteonekroosin kehittymistä kuvataan. Joskus on kuumeisia tiloja, joita monimutkaistaa vilunväristykset, heikkous, apatia, nivelkipu, lihaskipu. Paikalliselle allergiselle reaktiolle ominaisia ​​oireita ovat ihon turvotus ja punoitus, kutina ja ihottumat..

Biofosfaatit: käyttöohjeet

Ajan myötä kenen tahansa ihmisen ruumis alkaa kulua, ja tämä ei vaikuta vain sisäelimiin, vaan myös luihin - ne muuttuvat hauraimmiksi ja hauraiksi. Tämä patologia voi lisääntyä useita kertoja, jos henkilö kärsii tietyistä sairauksista..

Elämänlaadun parantamiseksi, suojautuaksesi nivelkipuilta, luumurroilta ja raajojen tunnottomuudelta on tarpeen käyttää erityisiä lääkkeitä.

Määritelmä Biofosfaatit

Biofosfaatit ovat synteettisiä alkuperäisiä lääkkeitä, jotka auttavat estämään soluja, jotka tuhoavat kehon luukudoksen. Lisäksi ajan myötä nämä lääkkeet kykenevät palauttamaan luun rakenteen..

Nykyään niitä käytetään aktiivisesti osteoporoosin ja muiden luun haurautta aiheuttavien patologioiden hoitamiseen. Monet asiantuntijat väittävät myös, että biofosfaateilla voi olla myönteinen vaikutus kehon onkologisiin komplikaatioihin, jotka provosoivat kasvaimia luissa, koska ne estävät metastaasien leviämistä ja vähentävät kipua..

Luokittelu

Perinteisesti nämä lääkkeet jaetaan kahteen täysin erilaiseen ryhmään: valmisteet typen kanssa ja ilman..

Tässä on mitä sisältyy aminobifosfaateihin (typpipitoisuuksilla):

  • Natriumalendronaatti. Ei-hormonaalinen lääke, joka säätelee aineenvaihduntaprosesseja luiden ja pehmytkudosten välillä. Edistää luukudoksen luonnollisen rakenteen palauttamista. Sitä voivat käyttää sekä naiset että miehet;
  • Ibandronaattihappo. Se on erinomainen hoito vaihdevuosien aiheuttamaan osteoporoosiin. Tätä yhdistettä käytetään myös, kun veressä on liikaa kalsiumia. Miehet eivät suostu ottamaan tätä lääkitystä;
  • Zolodronic happo. Sillä on vaikutusta vain luukudokseen, koska sen koostumus on hyvin samanlainen kuin luuhila. Sillä on voimakas anti-edematous ja kasvaimia estävä vaikutus. Juuri tämä happo on perusta monien nykyaikaisten biofosfaattien luomiselle. Hän pystyy selviytymään etenevässä vaiheessa olevasta osteokondroosista;
  • Natrium ibandronaatti. Torjuu aktiivisesti luun tuhoamista, ja sitä käytetään useimmiten luunmurtumien ehkäisevänä toimenpiteenä.

Mitä yksinkertaisiin biofosfaatteihin, jotka eivät sisällä typpeä, ne sisältävät koostumukseensa:

  • Tulunduriinihappo. Edistää fosfaattien ja kalsiumin kertymistä luukudokseen, tyydyttää ne myös mineraaleilla ja ravintoaineilla. Sitä määrätään aktiivisesti luiden liiallisen pehmeyden poistamiseksi;
  • Etindronihappo. Sitä käytetään osteoporoosin hoitoon, johon liittyy onkologisia patologioita ja munuaissairauksia.

Toimintamekanismi

Koska nämä lääkkeet ovat rakenteeltaan hyvin samanlaisia ​​kuin luonnolliset mineraalit, ne luonnollisesti häiritsevät luun aineenvaihduntaa..

Biofosfaatit estävät uusien kudosten kasvua luissa ja torjuvat aktiivisesti myös resorptiota (luonnollinen tuhoaminen).

Valmisteen sisältämät komponentit imeytyvät luukudokseen ja tekevät siitä vähemmän herkän kalsiumin poistolle luista. Tällaisen iskun jälkeen luun tuhoutumisprosessi estyy.

Huolimatta siitä, että hoitojakson jälkeen biofosfaattien jäännökset erittyvät kehosta munuaisten kautta, tietty osa niistä tunkeutuu syvälle luukudokseen ja pysyy siellä ikuisesti.

Käyttöaiheet

Melko usein tänään kysytään, mihin biofosfaatteihin käytetään ja mistä sairauksista voidaan päästä eroon.

Useimmat asiantuntijat väittävät olevansa erittäin tehokkaita seuraavien patologioiden torjunnassa:

  • osteoporoosi;
  • luukudoksen muodostumisen ongelmat;
  • myelooma;
  • Pagetin tauti;
  • primaarinen hyperparatyreoosi:
  • metastaasien tai kasvainten esiintyminen luukudoksessa;
  • ylimääräinen kalsium luissa.

Huumeiden nimet

Nykyään apteekeista löydät valtavan määrän samankaltaisia ​​lääkkeitä, ja ne kaikki eroavat paitsi hinnasta, myös vaikutuksestaan ​​vartaloon..

Seuraavat lääkkeet ovat suosituimpia ja kysyttyjä:

  • Klodronaatti. Se taistelee aktiivisesti osteolyysiä vastaan ​​ja estää hyperkalsemian kehittymistä. Ainesosat muuttavat luukudosten rakennetta ja estävät kalsiummolekyylejä erottumasta fosfaateilla.
    Klondronaattia määrätään usein luumetastaaseihin, koska se estää niiden kehitystä ja estää niitä leviämästä edelleen;
  • Natriumtiludronaatti. Kyllästää luut mineraaleilla ja tekee niistä vahvempia. Useimmiten määrätään Pagetin taudin ja muodonmuutoksen aiheuttavan osteodystrofian vuoksi;
  • Natriumedridronaatti. Palauttaa osteoporoosin luut, sitä voivat käyttää vain naiset.

Käyttöohjeet

Sinun on otettava biofosfaatteja tiukasti lääkärisi suositusten mukaisesti. Yleensä lääke otetaan kerran päivässä, noin 1,5 tuntia ennen ateriaa..

Tabletteja suositellaan otettavaksi tyhjään vatsaan. Koska biofosfaatit ovat erittäin kiinteitä ja huonosti liukenevia, ne tulee pestä lämpimällä vedellä..

Biofosfaattien ottamisen jälkeen on suositeltavaa liikkua (kävellä jalka) tai ainakin olla pystyssä seuraavan kahden tunnin ajan. Tämä auttaa välttämään sellaisia ​​sivuvaikutuksia kuin närästys ja raskauden tunne..

tehokkuus

Jos lääkettä käytetään oikein ja säännöllisesti (jopa 6 kuukautta), positiivinen vaikutus ei tule kauaa ja se kestää 1-2 vuotta.

Näin nämä lääkkeet vaikuttavat kehoon:

  • palauttaa luurakenteet;
  • luukudoksen vahvistaminen ja sen kestävyyden parantaminen;
  • taistelu luun kasvun ilmeisyyttä vastaan;
  • ovat erinomainen murtumien estäminen.

Sivuvaikutukset

Jos näitä lääkkeitä käytetään väärin ja hallitsemattomasti, ne voivat aiheuttaa runsaasti haittaa keholle..

Tässä on joitain komplikaatioita, jotka voivat johtua väärinkäytöstä:

  • munuaisten toimintahäiriöt;
  • näköhäiriöt;
  • maha-suolikanavan sairauksien, esimerkiksi mahahaavan, gastriitin ja erilaisten tulehduksien kehittyminen;
  • jatkuva pahoinvointi;
  • lisääntynyt väsymys ja yleinen heikkous;
  • alaleuan luukroosin kehitys.

Kaikista edellä esitetyistä käy ilmi, riippumatta siitä kuinka tehokkaita ja vaikuttavat biofosfaatit ovat, niitä on silti pidettävä erittäin varovaisesti ja asiantuntijan valvonnassa..

Lääke tulee valita organismin yksilöllisten ominaisuuksien ja itse sairauden perusteella. Vain tässä tapauksessa on mahdollista parantaa terveyttäsi eikä vahingoittaa kehoa..

Mihin bisfosfonaattivalmisteita käytetään ja mitä ne ovat?

Bisfosfonaattivalmisteita käytetään osteoporoosin ja onkologian hoidossa (sekä primaarisyövän että etäpesäkkeiden hoidossa). Ilman näitä lääkkeitä luun imeytymisen (tuhoamisen) tehokas hoito on mahdotonta.

Bisfosfonaattihoidon tehokkuus riippuu myös siitä, mitä lääkeryhmää potilas käyttää. Tosiasia, että bisfosfonaatit jaetaan kolmeen sukupolveen, jotka eroavat toisistaan ​​kustannuksiltaan, sivuvaikutusten lukumäärältään ja hoidon tehokkuudelta..

Analysoimme yksityiskohdat alla..

1 Mitä bisfosfonaatit ovat: yleiskuvaus ja toimintaperiaate

Bisfosfonaattiryhmän lääkkeet kemiallisessa rakenteessa muistuttavat luukudoksen aineenvaihduntaan osallistuvia luonnollisia mineraaleja. He hidastavat työssään tätä aineenvaihduntaa vähentäen luun resorptiota (sen tuhoamista).

Tässä tapauksessa luun aineenvaihdunnassa tapahtuu myös käänteinen resorptioprosessi - kudoksen muodostuminen (regeneraatio). Bisfosfonaatit hidastavat resorptiota, tehostavat uudistumisprosessia palauttaen siten luukudoksen alkuperäiseen (geneettisesti) kokoonsa.

Tehokkaimmat bisfosfonaatit

Nämä rahastot soveltuvat vain hoitoon, eivät ennaltaehkäisyyn. Niiden käyttö on perusteltua kaikille etiologisille metaboolisiin (aineenvaihdunta) sairauksiin vaikuttaville luille. Tämän ryhmän parhaat lääkkeet (tehokkain ja turvallisin ottaa) kolmannesta sukupolvesta.
valikkoon ↑

1.1 Merkinnät: mihin ongelmiin niitä käytetään?

Bisfosfonaatteja käytetään pääasiassa osteopeniaan ja sekundaarisiin pahanlaatuisiin kasvaimiin. Tämän lisäksi niitä käytetään myös muihin sairauksiin..

Täydellinen luettelo bisfosfonaattien ottamista varten:

  • osteoporoosi (bisfosfonaattien käytöstä osteoporoosissa voidaan lukea erikseen) ja osteopenia (paikallinen, diffuusi-yleistynyt, postmenopausaalinen);
  • toistuvien murtumien estäminen osteopeniassa;
  • Pagetin tauti (osteodystrofia, rintojen pahanlaatuinen kasvain);
  • luukudoksen vaurioiden aiheuttamien oireiden estäminen pahanlaatuisten kasvainten viimeisissä vaiheissa;
  • pahanlaatuisten kasvainten hoito suoraan, useimmissa tapauksissa - sekundaarinen (kehittyi alkuperäisen kasvaimen metastaasien seurauksena);
  • naisten hypogonadismi (kaikki muodot paitsi hyperprolaktinemia);
  • luumetastaasit.

1.2 Onko mitään vasta-aiheita??

Bisfosfonaattien vasta-aiheet riippuvat käytetystä lääkkeestä. Ensisijaisella bisfosfonaateilla on eniten vasta-aiheita, ja niillä on myös eniten mahdollisia sivuvaikutuksia..

Bisfosfonaattien määrääminen naisille

Bisfosfonaattien yleiset vasta-aiheet:

  1. Yliherkkyys (allergioiden esiintyminen) yhdelle tai useammalle lääkkeen aineosalle.
  2. Hypokalsemia.
  3. Raskaus (mikä tahansa raskauskolmannes) tai imetys (imetyksen aika).
  4. Veren hyytymisjärjestelmän sairaudet, joilla on suuri verihyytymien riski (tromboflebiitti, geneettinen trombofilia, sydämen rytmihäiriöt, alaraajojen suonikohjujen esiintyminen).
  5. Kroonisen hepatiitin ja / tai maksakirroosin esiintyminen.
  6. Hyperplastiset patologiat endometriumissa ja / tai rintarauhasissa.
  7. Osteomalacia esiintyy osteopeenisten sairauksien taustalla.
  8. Pahennetun maha- tai pohjukaissuolihaavan esiintyminen.

1.3 Kuinka ottaa bisfosfonaatit oikein? (video)

1.4 Bisfosfonaattien ottamisen sivuvaikutukset

Bisfosfonaateilla on melko vaikuttava luettelo sivuvaikutuksista, joita esiintyy usein, jos potilas käyttää lääkkeitä pitkään.

Mahdolliset sivuvaikutukset ja komplikaatiot:

  • unihäiriöt, masennus, sekavuus, krooninen ahdistus;
  • kutiava iho, liikahikoilu (lisääntynyt hikoilu), erilaiset ihottumat;
  • allergiset reaktiot, jopa kuolemaan johtava (anafylaktinen sokki, romahdus, bronkospasmi, kurkunpään turvotus);
  • leuan ja muiden luukudosten nekroosi (tabletit antavat harvoin tällaisen sivuvaikutuksen, paljon useammin injektiot johtavat tähän);
  • verenpaineen lasku, bradykardia, sydämen rytmihäiriöt;
  • kuume, kipu pistoskohdassa;
  • suun kuivuminen, vatsakipu (vatsassa), pahoinvointi, oksentelu, pitkäaikaisessa käytössä - ruokahaluttomuus, ripuli, stomatiitti;
  • yleistynyt kipu (systeeminen, yleinen), kouristusoireyhtymä, lihaskipu ja nivelkipu.

2 Luokittelu

Bisfosfonaatit luokitellaan ja jaetaan kahteen pääryhmään: nämä ovat typpeä sisältäviä lääkkeitä ja lääkkeitä, joissa typpi puuttuu. Mikä koskee molempien ryhmien bisfosfonaatteja?

Bondronaattibisfosfonaatin muodot

Erot ovat kunkin ryhmän lääkkeiden koostumuksessa. Typpeä sisältävä ryhmä sisältää seuraavat komponentit:

  • alendronaattinatrium - korjaa aineenvaihduntaa luukudoksissa;
  • ibandronaattihappo - torjuu tehokkaasti hyperkalsemiaa;
  • zoledronihappo - itsenäisenä aineena, jota käytetään pahanlaatuisten kasvainten hoidossa, se vaikuttaa resorptioprosesseihin;
  • natrium ibandronaatti - vähentää merkittävästi osteoklastien aktiivisuutta estäen siten resorptioprosesseja.

Yksinkertaiset bisfosfonaatit (ilman typpeä) koostuvat seuraavista komponenteista:

  • etidronaatti - taistelee pahanlaatuisia kasvaimia vastaan, on tarkoitettu Pagetin taudin hoitoon;
  • klodronaatti - estää hyperkalsemian ja osteolyysin kehittymistä, käytetään luumetastaasien hoidossa;
  • natriumtiludronaatti - kerää fosfaattiyhdisteitä kalsiumin kanssa luukudoksiin, minkä vuoksi se mineralisoituu ja vahvistaa niitä.

3 Bisfosfonaattien käyttöohjeet

Bisfosfonaattien käytölle ei ole erityisiä sääntöjä. On vain muutamia reseptejä, joita ei suositeta jättämään huomioimatta. Ensinnäkin hoidon tehokkuus heikkenee tästä johtuen. Toiseksi haittavaikutusten riski kasvaa merkittävästi..

Yleisimmin määrätyt bisfosfonaatit ovat tabletteja

Bisfosfonaattien ottamisen perussääntö on ottaa ne yksinomaan tyhjään vatsaan, noin 30 minuuttia ennen ateriaa. Lääkkeet vahingoittavat ruuansulatuskanavan limakalvoa, joten niiden ottamisen jälkeen on suositeltavaa olla vaakasuorassa asennossa, jotta ne eivät edistä närästyksen / refluksin kehittymistä.

Tabletit on juoda vain veden kanssa, mieluiten suurina määrinä. Potilas ei tarvitse ohjeita bisfosfonaattien injektioon, koska tällaisen toimenpiteen suorittaa yksinomaan lääkäri tai sairaanhoitaja.

Yksityiskohtaisempia ohjeita bisfosfonaattien käytöstä on saatavana pakkauksessa olevista esitteistä. Lisäksi hoidon erilaisista vivahteista voit kysyä lääkäriltäsi tai ääritapauksissa tuotteen myyvältä apteekista.
valikkoon ↑

4 bisfosfonaattilääkkeiden nimet: luettelo

Mitä bisfosfonaatteja siellä on? Tällaisia ​​lääkkeitä on yhteensä yli tusina ja ne on jaettu kolmeen ryhmään (sukupolvet). Kolmas ryhmä on tehokkain, mutta sillä on huomattava haitta - suhteellisen korkeat kustannukset.

Bisfosfonaatti Bonefos 800 mg

Luettelo typpifosfonaateista, joissa ei ole typpeä:

  1. Tiludronihappoon perustuvat: atsatadiini (700 ruplaa), asetsetiini (360 ruplaa), Adapalen (700 ruplaa).
  2. Perustuu etidronaattiin: Didronel (1600 ruplaa), Xidiphon (309 ruplaa).
  3. Klodronaattipohjaiset: Clobir (4000 ruplaa), Bonefos (9600 ruplaa), natriumklodronaatti (250 ruplaa).

Luettelo typpeä sisältävistä valmisteista:

  • perustuen natriumaledronaattiin: Alendronaatti (613 ruplaa);
  • perustuen ibadronaattihappoon: Ibandronate-Teva (1600 ruplaa);
  • perustuvat zoledronihappoon: Zoledronaatti (1400 ruplaa), Zometa (5000 ruplaa);
  • perustuu natrium ibandronaattiin: Bonviva (4870 ruplaa), Bondronat (8600 ruplaa).

Voit ostaa bisfosfonaatteja mistä tahansa apteekista. Useimmissa tapauksissa vaaditaan lääkärin määräämää lääkettä, erityisesti injektoitavissa lääkemuodoissa (liuoksena)..

Bisfosfonaatit - lääkkeet osteoporoosin hoitoon

On monia lääkkeitä, jotka auttavat eroon niveltaudeista. Jotkut niistä vaikuttavat vain luihin. Muut lääkkeet vaikuttavat koko kehoon. Ne auttavat henkilöä pääsemään nopeasti eroon taudista. Niitä kutsutaan "bisfosfonaateiksi". Mitä bisfosfonaatit ovat ja kuinka ne auttavat potilasta toipumaan nopeammin - kerromme tarkemmin.

p, kappalelainaus 1,0,0,0,0 ->

Mitä ovat bisfosfonaatit?

Nämä ovat lääkkeitä, jotka estävät luiden ohenemista. Ne vähentävät myös komplikaatioiden riskiä..

p, blockquote 2,0,0,0,0 ->

p, kappalelainaus 3,0,0,0,0 ->

Bisfosfonaattien vaikutustapa tai hoidon hyödyt

Hoidettavat bisfosfonaatit koostuvat kahdesta orgaanisesta yhdisteestä, jotka sisältävät fosforia. Nämä ovat tärkeitä elementtejä, jotka sitoutuvat helposti kalsiumiin ja tunkeutuvat luun rakenteeseen. Ne kertyvät luuhun ja vaikuttavat siihen positiivisesti sisältä..

p, blockquote 4,0,0,0,0 ->

Näiden aineiden vaikutustapa on, että ne vähentävät haitallisten aineiden aiheuttamaa luun tuhoutumisen riskiä.

p, kappalelainaus 5,0,0,0,0 ->

Esimerkiksi ne vähentävät osteoklastien aktiivisuutta, mutta lisäävät osteoblastien aktiivisuutta. Viimeksi mainitut solut lisäävät uuden luukudoksen muodostumista. Niiden ansiosta luista tulee joustavampia, vahvempia ja elpyvät nopeammin sairauden jälkeen..

p, kappalelainaus 6,0,0,0,0 ->

Tyypit ja luokittelu

Tavallisesti osteoforoosin (OP) hoidossa käytettävät bisfosfonaatit jakaa lääkärien kahteen pääryhmään.

p, blockquote 7,0,0,0,0 ->

Nämä ovat lääkkeitä, jotka:

p, blockquote 8,0,0,0,0 ->

  • sisältävät typpeä. Typpeä sisältäviä lääkkeitä kutsutaan toisen ja kolmannen sukupolven lääkkeiksi. Nämä ovat nykyaikaisia ​​ja erittäin tehokkaita lääkkeitä. Ne ovat paljon parempia kuin yksinkertaiset bisfosfonaatit;
  • eivät sisällä koostumuksessaan typpeä. Näihin lääkkeisiin viitataan yleisesti yksinkertaisina bisfosfonaateina. Tällainen lääke on esimerkiksi "Tiludronaatti".

Merkinnät tapaamisesta

Bisfosfonaatit osteoporoosiin ovat erittäin vakavia lääkkeitä.

p, blockquote 9,0,0,0,0 ->

Osteoporoosin lisäksi niitä määrätään:

p, kappalelainaus 10,0,0,0,0 ->

  • osteopenia;
  • Pagetin tauti;
  • usein murtumia;
  • etäpesäkkeiden esiintyminen luukudoksessa. Lisäksi tällaisia ​​lääkkeitä määrätään sekä hoidon että profylaksian aikana;
  • pahanlaatuisen kasvaimen luiden vaurioituminen;
  • Syövänhoito;
  • hypogonadismi, joka vaikuttaa useimmiten oikeudenmukaisempaan sukupuoleen.

Tällainen lääketieteellinen valmiste, kuten bisfosfonaatit, sisältyy kompleksiseen terapiaan osteoporoosin lisäksi myös muiden vakavien sairauksien hoidossa. Ne nopeuttavat potilaan toipumisprosessia useita kertoja..

p, blockquote 11,0,1,0,0 ->

p, kappalelainaus 12,0,0,0,0 ->

Kenelle on osoitettu

Bisfosfonaatteja määrätään potilaille, joiden T-indeksi on laskenut -25: een ja alle.

p, kappalelainaus 13,0,0,0,0 ->

Lisäksi ne on määrätty henkilöille, joilla on:

p, kappalelainaus 14,0,0,0,0 ->

  • reisiluun kaulan murtuma, useita nikamia, jotka on tunnistettu kliinisesti tai morfologisesti;
  • osteoporoosille tyypillisiä murtumia. Hyvin usein niitä esiintyy ihmisillä, joiden luumassa on vähentynyt, lämpötilassa -1;
  • alennetut T-indeksit arvoon 2,5 ja alle, toissijaisella OP: lla;
  • osteopenia, jotka ovat vaarassa. Tällaiset potilaat ovat sängyssä olevia potilaita, henkilöitä, jotka saavat hormonaalista hoitoa.

Nyt kun olemme tutkineet kysymystä siitä, mitä bisfosfonaatit ovat, on syytä selvittää, mitä ne ovat..

p, blockquote 15,0,0,0,0 ->

Tsoledronihappo

Nämä ovat lääkkeitä, joita käytetään vaikeisiin, eteneviin osteoporoosimuotoihin. Ja heillä on myös antituumorinen vaikutus, niillä on pieni vaikutus luukudokseen. Sellaiset lääkkeet ovat koostumukseltaan hyvin samanlaisia ​​kuin luut..

p, kappalelainaus 16,0,0,0,0 ->

p, blockquote 17,0,0,0,0 ->

Zoledronaattia sisältäviä lääkkeitä ovat:

Ibandronihappo

Nämä ibandronaattia sisältävät lääkkeet määrätään yleensä naisille vaihdevuodet. Tällainen bisfysfonaattiterapia lievittää postmenopausaalista osteoporoosia, vähentää tavallisen osteoporoosin ja patologisten murtumien riskiä..

p, kappalelainaus 19,0,0,0,0 ->

Ja ne auttavat myös pääsemään eroon metastaaseista, koska niihin sisältyy bonronaatti.

p, kappalelainaus 20,0,0,0,0 ->

Tyypillisesti postmenopausaaliseen osteoporoosiin käytetty terapia sisältää seuraavat bisfosfonaatit, jotka auttavat eroon postmenopausaalisesta osteoporoosista. Potilaille määrätään:

p, blockquote 21,0,0,0,0 ->

  • "Ibandronat".
  • "Bonviva".
  • "Bondronat".

p, kappalelainaus 22,0,0,0,0 ->

Alendronihappo

Nämä ovat lääkkeitä, jotka sisältävät alendronihappoa. Ne auttavat palauttamaan luukudoksen, normalisoivat kehon aineenvaihduntaprosessit. Mies- ja naispotilaille määrätään lääkkeitä. Ne auttavat pääasiassa eroon seniilistä osteoporoosista, Pagetin taudista, pahanlaatuisesta hyperkalsemiasta.

p, blockquote 23,1,0,0,0 ->

Nämä osteoporoosin hoidossa käytetyt bisfosfonaatit sisältävät lääkkeitä, joilla on seuraavat nimet:

Ja usein potilaalle määrätään klodronihappoa sisältäviä lääkkeitä. Tämä on "Clodron", "Bonefos".

p, kappalelainaus 25,0,0,0,0 ->

Klondronaattia sisältävät lääkkeet vähentävät murtumien riskiä henkilöllä ja lievittävät kipua.

p, kappalelainaus 26,0,0,0,0 ->

p, blockquote 27,0,0,0,0 ->

Mitä sinun on tiedettävä hoidettaessa bisfosfonaatteja

Bisfosfonaatit ovat erittäin tehokkaita. Mutta voidakseen antaa toivotun vaikutuksen, potilaan on noudatettava seuraavia yksinkertaisia ​​sääntöjä.

p, kappalelainaus 28,0,0,0,0 ->

p, kappalelainaus 29,0,0,0,0 ->

  • ota tämä lääke osteoporoosin kanssa kalsiumilla. Joten elimistö imee sen paremmin. Siksi potilaalle määrätään lisäksi ksidifonia;
  • ota kalsiumia sisältäviä lääkkeitä 2-3 tuntia bisfosfonaattien ottamisen jälkeen;
  • Kun otat lääkettä ensimmäistä kertaa, kiinnitä huomiota yleiseen terveyteesi. Jos hänellä on kuume, vaikea lihaskipu, huimaus, pahoinvointi, sinun ei pitäisi pelätä. Tämä on normaalia. 2-3 päivän kuluttua nämä merkit ohittavat ja eivät enää näy lainkaan;
  • Jos esiintyy epämiellyttäviä oireita, jatka lääkkeen käyttöä.

p, kappalelainaus 30,0,0,0,0 ->

Vastaanoton ominaisuudet

Ennen bisfosfonaatin ottamista potilaan on luettava ohjeet.

p, kappalelainaus 31,0,0,0,0 ->

Ja hänen tulisi myös harkita seuraavaa:

p, blockquote 32,0,0,0,0 ->

  1. Osteoporoosipotilas voi käyttää lääkettä vain tyhjään vatsaan. Tämä tehdään puoli tuntia ennen syömistä..
  2. Älä pureskele tablettia ennen sen ottamista. Se niellään kokonaisena. Tämän tabletin pureskelu voi aiheuttaa potilaalle suuhaavoja.
  3. Pillerin ottamisen jälkeen potilaan on oltava pystyasennossa ja makaa vähintään tunnin. Tällainen tekniikka vähentää pillerin kielteisiä vaikutuksia maha-suolikanavaan, estää haavaumaprosessia potilaalla..
  4. 1,5 tuntia ennen ateriaa ja sen jälkeen potilaalle ei suositella juomista maitotuotteita ja syömään kalsiumia sisältäviä ruokia. Ja sinun pitäisi myös pidättäytyä ottamasta lääkkeitä, joissa on magnesiumia ja rautaa..

Muista: Yksinkertaisia ​​bisfosfonaatteja otetaan yhdessä kalsium- ja D-vitamiinilisäaineiden kanssa.

Et voi yhdistää näitä lääkkeitä alkoholijuomiin. Ja kun näitä lääkkeitä käytetään, potilaan tulee juoda paljon vettä. Sinun on myös juoda pillereitä, joissa on suuri määrä nestettä: 200 - 400 ml. On tärkeää, että potilas kontrolloi munuaisia ​​lääkityksen aikana. Hänen on myös seurattava veren kalsiumpitoisuutta..

p, kappalelainaus 34,0,0,1,0 ->

Muista: Vain lääkäri voi laskea tämän lääkityksen kurssin ja annoksen. Potilas ei voi lisätä sitä yksinään.

Sivuvaikutukset

Bisfosfonaatit ovat lääkkeitä, jotka voivat auttaa lievittämään osteoporoosia. Mutta joissakin tapauksissa ne johtavat potilaaseen seuraavien komplikaatioiden esiintymiseen.

p, kappalelainaus 36,0,0,0,0 ->

Kun ne otetaan, potilas voi:

p, blockquote 37,0,0,0,0 ->

  • allergia ilmenee nokkosihottuman, ihottuman muodossa;
  • kehittää anafylaktinen sokki;
  • esiintyy vaikea heikkous, uneliaisuus;
  • visuaalisen aktiivisuuden väheneminen;
  • kipu silmissä;
  • kehittää sidekalvotulehdusta, akuuttia hengitystievirusinfektiota (ARVI);
  • kehon lämpötila nousee jyrkästi;
  • vilunväristykset, kuume;
  • vatsassa on terävää kipua, pahoinvointia, ummetusta, ripulia;
  • lonkkamurtuma tapahtuu;
  • kehittää hypokalsemia. Useimmiten sitä esiintyy niillä potilailla, joille lääke annetaan laskimonsisäisesti;
  • Leuan osteonekroosi tapahtuu. Sitä esiintyy yleensä potilailla, joita hoidetaan typpeä sisältävillä lääkkeillä. Ja myös tällaisissa valmisteissa on natrium ibandronaattia, jolla ei myöskään ole parasta vaikutusta ihmiskehoon..

Muista: jos potilaalla on jokin yllä mainituista oireista lääkityksen aikana, hänen on otettava heti yhteys lääkäriin..

Sivuvaikutuksia videoita

p, blockquote 39,0,0,0,0 ->

Vasta

Nämä lääkkeet todella auttavat pääsemään eroon taudista, mutta kaikki eivät voi käyttää niitä..

p, blockquote 40,0,0,0,0 ->

Esimerkiksi ne ovat kiellettyjä:

p, kappalelainaus 41,0,0,0,0 ->

  • raskaana olevat ja imettävät naiset;
  • alle 18-vuotiaat potilaat;
  • henkilöt, joilla on maha-suolikanavan ongelmia;
  • munuaisten vajaatoiminta;
  • henkilöt, jotka kärsivät yksilöllisestä intoleranssista tämän lääkkeen muodostaviin aineisiin.

Huumeiden yhteensopivuus

Bisfosfonaatit, joita käytetään osteoporoosin hoitoon, ovat raskaita lääkkeitä, eikä niitä pidä yhdistää muihin lääkkeisiin, jotka eivät toimi hyvin bisfosfonaattien kanssa. Eri farmakologisiin ryhmiin kuuluvien lääkkeiden yhteiskäyttö voi johtaa epämiellyttävien oireiden pahenemiseen, vaarallisten komplikaatioiden esiintymiseen.

p, blockquote 42,0,0,0,0 ->

Kuinka ottaa huumeita oikein

Mutta jos henkilön on edelleen käytettävä useita lääkkeitä, mukaan lukien bisfosfonaatit, silloin kun otetaan huomioon kaikki nämä varat, hänen on otettava huomioon seuraavat yksinkertaiset säännöt.

p, blockquote 43,0,0,0,0 ->

Bisfosfonaattien samanaikainen anto:

p, kappalelainaus 44,0,0,0,0 ->

  • anti-inflammatoriset ei-steroidiset lääkkeet ärsyttävät mahalaukun limakalvoa ja koko maha-suolikanavaa;
  • loop-diureetit lisäävät henkilön mahdollisuuksia kehittää hypokalsemia, hypomagnesemia. Bisfosfonaatit vähentävät potilaan kehossa olevan kalsiumin ja magnesiumin määrää, mikä voi olla hänelle vaarallinen;
  • aminoglykosidiryhmään kuuluvat antibakteeriset lääkkeet, tehostavat toksiinien vaikutusta munuaisiin. Ja tällainen ilmiö vaatii välitöntä lääkärinhoitoa..

Video miten se otetaan oikein

p, kappalelainaus 45,0,0,0,0 ->

johtopäätös

bisfosfonaatit ovat vakavia lääkkeitä, jotka vain lääkäri voi määrätä. Potilaan ei tulisi yrittää hoitaa heitä yksinään. Tämä voi johtaa oireiden pahenemiseen ja potilaan terveyden huonontumiseen. Ja joissain tapauksissa niiden ottaminen voi johtaa jopa potilaan kuolemaan..

Bisfosfonaatit kemoterapiassa

Metastaattinen luusairaus on yksi yleisimmistä kasvainsairauksien ilmenemismuodoista.

Luumetastaasit monimutkaistavat usein rintasyövän, eturauhasen, keuhko-, munuais- ja kilpirauhassyövän kulkua.

Ruoansulatuskanavan kasvaimet, munasarjasyöpä, melanooma, lymfoomat, vaikkakin vähemmän yleisiä, voivat myös metastasoitua luuhun.

Myeloomassa luiden useat kasvainvauriot ovat yksi taudin pääaiheista. Luumetastaasit pahentavat merkittävästi potilaiden tilaa, aiheuttaen kipua, patologisia murtumia. Kun selkäranka on vaurioitunut, esiintyy selkäytimen kompression oireita, pareesin tai raajojen halvaantumisen ja lantion toimintahäiriöiden oireita.

Aineenvaihduntahäiriöihin luumetastaaseissa sisältyy sellainen potentiaalisesti hengenvaarallinen komplikaatio kuin hyperkalsemia.

Luiden etäpesäkkeiden potilaiden mediaani eloonjäämisaste on 6 - 48 kuukautta. kasvaimen tyypistä riippuen, ja kun käytetään nykyaikaisia ​​hoitomenetelmiä, se voi olla paljon enemmän, ja vastaavasti heidän elämänlaadunsa on erityisen tärkeä.

Nykyaikainen terapia, mukaan lukien säteily-, leikkaus-, kemoterapia- ja hormoniterapia, parantaa luun etäpesäkkeiden, pääasiassa rintasyövän ja eturauhassyövän sekä myelooman hoidon tuloksia. Erityisen tärkeä luumetastaasepotilaiden hoidossa on sellaisten lääkkeiden käyttö, jotka voivat vaikuttaa erityisesti luukudokseen - bisfosfonaatit.

Tiedetään, että luun muodostuminen, jota tapahtuu koko ihmisen elämän ajan, tapahtuu luun resorboivien osteoklastien ja uuden luukudoksen muodostavien osteoblastien aktiivisuuden vuoksi..

Kasvainsolut tuottavat erilaisia ​​kasvutekijöitä ja sytokiinejä, samoin kuin paratyreoidihormoniin liittyvää proteiinia (PTHrP), joka rekrytoi osteoklastien esiasteita ja aktivoi kypsät osteoklastit.

Yksi päämekanismeista osteoklastien aktiivisuuden stimuloimiseksi on ydintekijä kappa B -reseptorin (RANK) aktivointi sen luonnollisella ligandilla RANK-L. RANK ja osteoprotegeriini kilpailevat sidoksesta RANK-L: n kanssa, joka moduloi osteoklastiaktiivisuutta fysiologisissa olosuhteissa ja varmistaa normaalin luun muodostumisen. Osteoklastien liiallisen aktiivisuuden kanssa ilman vastaavaa osteoblastien aktivaatiota tapahtuu liiallista luun resorptiota ja luumetastaasien muodostumista.

Tältä osin yrityksistä vaikuttaa osteoklasteihin estää niiden aktivaatio, kypsyminen ja edeltäjien rekrytoituminen on tullut tutkimuksen pääkohde luumetastaasien hoidossa..

Lääkkeistä, jotka estävät osteoklastien aktiivisuutta (kalsitoniini, galliumnitraatti, bisfosfonaatit), aktiivisimmat olivat bisfosfonaatit.

Typpeä sisältävät bisfosfonaatit ovat aktiivisempia luun imeytymisen estäjät kuin ensimmäisen sukupolven bisfosfonaatit. Prekliinisissä tutkimuksissa on osoitettu, että typpeä sisältävät bisfosfonaatit, erityisesti pamidronaatti, ovat 10 - 100 kertaa aktiivisemmat kuin klodronaatti, ibandronaatti on 10 kertaa aktiivisempi kuin pamidronaatti ja zoledronihappo, joka sisältää molekyylissä kaksi typpiatomia, on 30 - 850 kertaa aktiivisempi kuin pamidronaatti..

Typpeä sisältävien bisfosfonaattien voimakkaampi aktiivisuus antoi mahdolliseksi lyhentää niiden antamisaikaa. Pamidronaattia (Aredia) 90 mg: n annoksella annetaan 4 tunnin aikana, ibandronaattia (Bondronaattia) 6 mg: n annoksella - 1–2 tuntia, zoledronihappoa (Zometa) 4 mg: n annoksella - 15 minuutin kuluessa..

Bisfosfonaattien laskimonsisäisen annostuksen ja ajanjakson rajoittaa mahdollinen munuaisten vajaatoiminta, siksi on suositeltavaa määrittää seerumin kreatiniini ennen käyttöä ja ennen jokaista lääkkeen antamista. Kreatiniinipitoisuuden nousun tapauksessa seuraava infuusio lykätään, kunnes kreatiniiniarvot laskevat perustasolle tai lukuihin, jotka ovat vain 10% korkeammat kuin perustasolla.

Jos potilaiden valintakriteerejä ja kreatiniiniparametrien seurantaa noudatetaan hoidon aikana, on mahdollista käyttää nykyaikaisia ​​bisfosfonaatteja pitkään ilman merkittäviä munuaistoksisuuden oireita..

Muut bisfosfonaattien käytön haittavaikutukset ovat kohtalaisia ​​eivätkä yleensä edellytä lääkityksen lopettamista. IV-injektioon voi liittyä flunssamainen oireyhtymä, joka ilmenee usein ensimmäisen injektion jälkeen. Tämä ilmenee kuumetta, väsymystä, luukipua..

Retrospektiivinen analyysi 10 000 bisfosfonaateilla hoidetusta potilaasta paljasti harvan, mutta vakavan komplikaation, joka tapahtui alle 1%: lla potilaista, leuan osteonekroosi. Tämän komplikaation luonne on edelleen epäselvä, joten on suositeltavaa seurata huolellisesti suuontelon tilaa potilailla, jotka saavat bisfosfonaatteja, ja välttää invasiivisia hammashoitomenetelmiä hoidon aikana..

Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että laskimonsisäiset bisfosfonaatit ovat valittu menetelmä luukasvaimien aiheuttamaan hyperkalsemiaan. Klodronaatti, ibandronaatti, pamidronaatti ja zoledronihappo on osoitettu satunnaistetuissa tutkimuksissa luuston komplikaatioiden, mukaan lukien murtumien, kivun, hyperkalsemian ja selkäytimen kompression, vähentämiseksi..

Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet lisääntyneen ajan ensimmäiseen luurankoon liittyvään komplikaatioon (tapahtumaan), ts. tapahtumattoman ajanjakson pidentyminen, sädehoidon ja ortopedisten apuvälineiden tarpeen väheneminen ja pahanlaatuisten kasvainten luumetastaasien potilaiden elämänlaadun paraneminen bisfosfonaatteja käytettäessä.

Potilailla, joilla on rintasyövän luumetastaaseja, bisfosfonaattien käyttö hormoni- ja kemoterapian lisäksi vähentää luuston komplikaatioiden kehittymisen riskiä. Bisfosfonaattien käyttö rintasyöpäpotilailla, joilla ei ole luumetastaaseja, ei ole tarkoituksenmukaista.

Koska bisfosfonaatteja käytetään osteopenian ja osteoporoosin hoitoon, näiden lääkkeiden käytön toteutettavuutta tutkitaan menopausaalisilla rintasyöpäpotilailla, jotka saavat aromataasi-inhibiittoreita adjuvanttiterapiana..

Z-FAST (Zometa-Femara Adjuvant Synergy Trial) -tutkimuksen ensimmäiset tulokset osoittavat, että zoledronihapon käyttöä annoksella 4 mg IV 1 kuuden kuukauden välein. voi estää osteopeniaa potilailla, jotka saavat adjuvanttia letrotsolia (Femara).

Samankaltaisia ​​tuloksia saatiin ARIBON-tutkimuksessa, jossa käytettiin ibandronaattia 150 mg: n annoksena suun kautta kerran kuukaudessa rintasyöpäpotilailla, jotka saivat adjuvanttia anastrotsolia (Arimidex).

Bisfosfonaattien käyttöä pääasiassa kuukausittain annettavien suonensisäisten injektioiden muodossa pidetään kansainvälisenä standardina luumetastaasipotilaiden hoidossa itsenäisesti ja samanaikaisesti muun hoidon (kemoterapia, hormonihoito, sädehoito) kanssa..

Bisfosfonaattien käytön tulisi alkaa heti luumetastaasien havaitsemisen jälkeen ja jatkaa määräämättömästi toleranssista riippuen ja tarkkailla säännöllisesti munuaisten toimintaa (kreatiniinitasojen määrittäminen ennen seuraavaa lääkkeen antamista).

Bisfosfonaattien suoran antituumorisen vaikutuksen tutkimus on erityisen kiinnostava. Kokeet ovat osoittaneet zoledronihapon vaikutuksen kasvaimen kasvuun in vitro ja in vivo sekä välittömällä vaikutuksella tuumorisolujen tarttumiseen että hyökkäykseen, ja epäsuoran vaikutuksen angiogeneesiin ja immunomodulaatioon, samoin kuin zoledronihapon ja klassisten syöpälääkkeiden, kuten taksaanien ja synergismin synergismin mahdollisuuden. antrasykliinit.

Yksi satunnaistettu kliininen tutkimus osoitti parantuneita tuloksia rintasyöpäpotilailla, joita hoidettiin adjuvanttiterapia yhdessä zoledronihapon kanssa.

Bisfosfonaattien käyttöönotto kliinisessä käytännössä on parantanut merkittävästi hoitomuotoja potilaille, joilla on pahanlaatuisten kasvainten luumetastaasit. Tämä pätee pääasiassa potilaisiin, joilla on rintasyövän luumetastaaseja, joiden hoidossa bisfosfonaattien teho on vakuuttavasti osoitettu meta-analyysissä useille tuhansille potilaille, jotka saivat hoitoa nykyaikaisissa monikeskuksissa, satunnaistetuissa tutkimuksissa..

Havaittiin mahdollisuus vähentää luuvaurioihin liittyvien komplikaatioiden, ns. Luurankojen komplikaatioiden lukumäärää, samoin kuin mahdollisuus vähentää kipua ja parantaa potilaiden elämänlaatua bisfosfonaattien avulla. Bisfosfonaattihoidon tarkoituksenmukaisuus on osoitettu vakuuttavasti potilaille, joilla on eturauhassyövän luumetastaaseja ja muita kiinteitä kasvaimia (keuhkosyöpä, munuaiset)..

Aktiivisimpia lääkkeitä bisfosfonaattien joukossa ovat viimeisimmän sukupolven modernit typpeä sisältävät bisfosfonaatit: zoledronihappo, pamidronaatti, ibandronaatti.

Bisfosfonaattien käytöstä pahanlaatuisten kasvainten luumetastaaseissa samanaikaisesti kemoterapian, hormonihoidon ja säteilyhoidon kanssa on tullut nykyaikainen kansainvälinen standardi pahanlaatuisten kasvainten luumetastaasien sekä myelooman potilaiden hoidossa.

Bisfosfonaattiryhmän valmisteet

Tsoledronihappo

Synonyymit: Zometa, Resorba.

Käyttöaiheet: pahanlaatuisten kasvainten (rintasyöpä, eturauhassyöpä, munuaissyöpä ja muut pahanlaatuiset kasvaimet) luumetastaasit ja myelooma (multippeli myelooma); pahanlaatuisista kasvaimista johtuva hyperkalsemia.

Annokset ja ohjelmat: laskimonsisäinen tiputus 15 minuutin ajan 4 mg: n annoksella 3-4 viikon välein.

Haittavaikutukset: hypertermia, flunssan kaltainen oireyhtymä, päänsärky, konjunktiviitti, pahoinvointi, oksentelu, ruokahaluttomuus, munuaisten vajaatoiminta, yliherkkyysreaktiot, hypofosfatemia, hypokalsemia, kohonnut seerumin kreatiniini- ja ureapitoisuus.

Vapautumismuoto: lyofilisoitu jauhe 4 mg: n injektiopulloissa.

Ibandronihappo

Synonyymit: Bondronat, Ibandronat.

Käyttöaiheet: sama kuin zoledronihappo.

Annokset ja ohjelmat: laskimonsisäinen tiputus 2 tunnin ajan annoksella 2-4 mg (riippuen hyperkalkemian asteesta). Ennen antamista vaaditaan riittävä nestehukka. Metastaattisissa luuvaurioissa tiputetaan 6 mg laskimonsisäisesti 1-2 tunnin ajan (normaalilla munuaistoiminnalla, laskimonsisäinen tippa on mahdollista vähintään 15 minuutin ajan) kerran 3-4 viikossa. tai 50 mg suun kautta päivässä.

Haittavaikutukset: hypertermia, flunssan kaltainen oireyhtymä, yliherkkyysreaktiot.

Vapautumismuoto: infuusiokonsentraatti injektiopulloissa, joissa on 2 mg / 2 ml tai 6 mg / 6 ml; kalvopäällysteiset tabletit, 50 mg.

Klodronihappo

Synonyymit: Bonefos, Klodronaatti, Clobir, Sindronaatti, dikloorimetyleenibisfosfonaatti.

Luonnollisen pyrofosfaatin analogi.

Käyttöaiheet: sama kuin zoledronihappo.

Annokset ja ohjelmat: annetaan oraalisesti hyperkalsemiaa varten annoksella 3200 - 2400 mg / vrk, jaettuna 3-4 annokseen. Normaalissa seerumin kalsiumin tapauksessa vuorokausiannos on 2400-1600 mg, jaettuna 2-3 annokseen. IV: tä käytetään annoksena 3-5 mg / kg. Se laimennetaan suolaliuoksella ja injektoidaan 3 tuntia päivässä 3-7 päivän ajan. Veren kalsiumpitoisuuden normalisoitumisen jälkeen potilaat siirretään suunhoitoon..

Haittavaikutukset: vatsakipu, ripuli; harvoin - huimaus, väsymys, joka ilmenee hoidon alussa ja loppuu sen jatkuessa. Laktaattidehydrogenaasin (LDH) aktiivisuuden lisääntyminen on kuvattu. Kun laskimonsisäistä annosta suositellaan suurempi annos, munuaisten vajaatoiminta on kuvattu. Munuaisten ja maksan toimintaa on seurattava.

Vapautumismuoto: tabletit 400 ja 800 mg; kapselit 400 mg; infuusiokonsentraatti 300 mg / 5 ml.

Pamidronihappo (Pamicironic acid)

Synonyymit: Aredia, Pomegara, dinatrium-pamidronaatti.

Käyttöaiheet: sama kuin zoledronihappo.

Annokset ja ohjelmat: 90 mg 250 ml: ssa infuusioliuosta 2 tunnin laskimonsisäisenä infuusiona (nopeus enintään 60 mg / h) kerran tai 15-30 mg: na 2 - 4 päivän ajan. Lääkkeen kokonaisannos riippuu seerumin kalsiumpitoisuudesta eikä sen tulisi ylittää 90 mg. Usean myelooman ja hyperkalsemian tapauksessa lääke annetaan vähintään 4 tunnin aikana 500 ml: ssa infuusioliuosta. Ennen antamista tai hoidon aikana on suositeltavaa nesteen uudelleen nesteyttäminen 0,9-prosenttisella natriumkloridiliuoksella. Toistetut kurssit suoritetaan 3-4 viikossa.

Haittavaikutukset: oireeton hypokalsemia, hypertermia, flunssan kaltaiset oireet; joskus - pahoinvointi, oksentelu, päänsärky; harvoin - lihaskouristukset, parestesiat, hematuria, akuutti munuaisten vajaatoiminta.

Vapautumismuoto: liuos ampulleissa 15 mg / 5 ml tai kylmäkuivattu injektiopulloissa 15.30, 60 ja 90 mg liitetyn liuottimen kanssa.


Seuraava Artikkeli

NOVOCAINE-BLOKADIT

Saat Lisätietoja Limapussitulehdus