Bisfosfonaatit osteoporoosin hoitoon: luokittelu, lääkkeiden täydellinen kuvaus

Bisfosfonaatit ovat farmakologisia valmisteita, joiden kemiallisessa koostumuksessa on fosfonihappojen estereitä. Lääkkeiden tärkein terapeuttinen vaikutus on estää osteoporoosissa havaittua luumassan menetystä. Bisfosfonaatit vähentävät spontaanien murtumien riskiä, ​​jolle on luonteenomaista tämä tuki- ja liikuntaelimistön patologia. Lääkkeitä käytetään sekä patogeneettiseen hoitoon että ennaltaehkäisyyn..

Kaikilla bisfosfonaateilla on laaja valikoima vasta-aiheita. Jos annostusohjelmaa rikotaan tai pitkäaikaisen käytön seurauksena esiintyy usein systeemisiä ja paikallisia sivuvaikutuksia. Vasta lääketieteellisten tutkimusten suorittamisen jälkeen lääkäri tekee johtopäätöksen siitä, onko bisfosfonaattien sisällyttäminen hoidettavissa..

Hieman historiaa

On tärkeää tietää! Lääkärit ovat järkyttyneitä: "On olemassa tehokas ja edullinen lääke nivelkipuihin." Lue lisää.

Aluksi bisfosfonaatteja ei syntetisoitu lääketeollisuuden tarpeisiin. Lisäksi tällaista soveltamisalaa ei ole harkittu lähes sataan vuoteen. Fosfonihappoestereitä tuotettiin maataloudelle. Niiden perusteella luotiin mineraalilannoitteita, maanalaista kasteluvettä pehmennettiin. Tekstiili- ja öljynjalostusteollisuus ei selvinnyt ilman bisfosfonaatteja ja käyttää niitä edelleen aktiivisesti..

Samaan aikaan lääkärit ja proviisorit yrittivät löytää tapoja luun massan vahvistamiseksi. Läpimurto tällä alueella on Astley Cooperin löytö. Vuonna 1824 tämä englantilainen lääkäri ja kuninkaallisen tuomioistuimen kirurgi esitti hypoteesin iäkkäiden luiden lisääntyneen haurauden ja heidän kehossaan kehittyvän tietyn patologian välisestä yhteydestä. Tauti löydettiin, systematisoitiin ja sai tieteellisen nimen 2000-luvun alussa. Mutta osteoporoosin poistaminen, sen vaarallisten komplikaatioiden estäminen tuolloin ei ollut mahdollista.

Sveitsiläinen Herbert Fleisch kokeili kemiallisia yhdisteitä pitkään. Vuonna 1968 hän huomasi, että epäorgaanisen pyrofosfaatin ollessa kosketuksessa biologisen nesteen kanssa saostui huomattavasti vähemmän kalsiumia. Estääkseen entsyymejä vaikuttamasta aggressiivisesti pyrofosfaattiin, sen molekyylin fosforiatomi korvattiin hiiliatomilla. Se lisäsi myös merkittävästi kemiallisen yhdisteen biologista aktiivisuutta..

Mutta ennen ensimmäisen bisfosfonaatteihin perustuvan lääkevalmisteen synteesiä oli vielä 30 pitkää vuotta. Vuonna 1995 pitkien kliinisten tutkimusten jälkeen aloitettiin luiden osteoporoosin hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden laajamittainen tuotanto..

Toimintamekanismi

Bisfosfonaatteja käytetään edelleen aktiivisesti osteoporoosin hoidossa monista havaituista haitoista huolimatta. Esimerkiksi lääkkeiden on havaittu lisäävän luutiheyttä, mutta eivät tee niistä vahvempia. Luukudoksen rakenne tulee samanlaiseksi kuin joidenkin metalliseosten kanssa - tietyllä fyysisellä vaikutuksella ne jakautuvat pieniksi paloiksi. Siksi terapeuttiset ohjelmat sisältävät bisfosfonaattien lisäksi valmisteita luiden lujittamiseksi..

Bisfosfonaatti tai difosfonaatti on keinotekoisesti syntetisoitu kemiallinen yhdiste, joka on rakenteeltaan samanlainen kuin pyrofosfonaatti. Tämä aine vastaa kalsiumin tarttuvuuden luukudokseen lujuudesta. Mutta toisin kuin luonnollisissa biologisissa pyrofosfonaateissa, synteettisillä bisfosfonaateilla on korkeampi kliininen aktiivisuus. Niillä on laajempi farmakologinen vaikutus.

Terveissä luukudoksissa aineenvaihduntaprosessit etenevät sujuvasti, ja mahdollisten vikojen tapauksessa korvausmekanismit aktivoituvat heti vaurioituneiden alueiden uusimiseksi ja uudistamiseksi. Luukudoksen päärakenteet:

  • osteoblastit - nuoret luusolut, joiden halkaisija on 15-20 mikronia ja jotka syntetisoivat solujen välistä ainetta. Kun matriisi kertyy, ne tapetoidaan siihen ja niistä tulee osteosyyttejä;
  • osteoklastit - jättiläismäiset monisydämelliset solut, jotka poistavat luukudoksen liuottamalla mineraalikomponentin ja tuhoamalla kollageenin.

Ihmiskeho sisältää suunnilleen saman määrän hyödyntäjiä - osteoklasteja ja tekijöitä - osteoblasteja. Jos häiriöiden lukumäärä alkaa kasvaa, tapahtuu apoptoosia - ohjelmoidun solukuoleman säännelty prosessi. Muutoin epätasapaino aiheuttaa vakavia seurauksia, joista yksi on osteoporoosi. Bisfosfonaatit stimuloivat osteoklastien itsensä tuhoamista palauttaen luusolujen luonnollisen tasapainon. Kun elimistöön on tullut, ne sitovat luukudoksiin kertyviä kalsiummolekyylejä. Kemialliset yhdisteet pitävät luotettavasti mikroelementin läpi jatkuvia hyökkäyksiä lisäämällä osteoklasteja. Mutta ennen hajottamista bisfosfonaatit selviävät täysin tehtävästään - lisätä luun tiheyttä.

Jopa "laiminlyödyt" nivelongelmat voidaan parantaa kotona! Muista vain levittää se kerran päivässä..

Luokittelu

Kansainvälisessä luokituksessa bisfosfonaatit jaetaan kahteen suureen ryhmään riippuen molekyylin rakenteesta tai pikemminkin typpimolekyylin pitoisuudesta kemiallisessa rakenteessa. Osteoporoosin hoidossa käytetään kahdeksan pääyhdistettä, jotka ovat kotimaisten lääkkeiden vaikuttavia aineosia ja niiden maahantuomia rakenneanalogeja:

  • typpitön - klodronaatti, tiludronaatti, etrononaatti;
  • typpeä sisältävät - Pamidronaatti, Risedronaatti, Alendronaatti;
  • aminoa sisältävät - zoledronaatti, ibandronaatti.

Typpivapaat lääkkeet kuuluvat ensimmäisen sukupolven lääkkeisiin, jotka toimivat perustana asteittaiselle kehitykselle. Mutta niiden käyttö on edelleen merkityksellistä osteoporoosin hoidossa. Läpäisevät luukudokseen typpittomat bisfosfonaatit muuttuvat yhdisteiksi - ATP-analogeiksi. Ne kertyvät suurina pitoisuuksina osteoklasteissa ja vähentävät merkittävästi niiden tuhoavaa vaikutusta. Ennen lääkkeen lopullista tuhoamista tapahtuu, se pystyy osittain palauttamaan osteoklastien tuhoutumisen vuoksi häiriintyneen tasapainon.

Typpeä sisältäville lääkkeille on ominaista korkea vastustuskyky aggressorisoluille. Ne kestävät osteoklastien tuhoavia hyökkäyksiä, mikä selittää niiden pitkäaikaisen farmakologisen vaikutuksen. Aminoa sisältävät bisfosfonaatit ovat kolmannen sukupolven lääkkeitä, joilla on vähemmän toksisia vaikutuksia sisäelimiin.

Bisfosfonaattien haitat osteoporoositerapiassaOminaisuudet
Aggressiivinen vaikutus ruoansulatuskanavan elimiinPitkäaikaisella lääkkeiden käytöllä pepsinen haavauma ja gastriitti kehittyvät todennäköisesti limakalvojen haavaumisten seurauksena
Pitkäaikainen terapeuttinen kurssiLuukudosten tiheyden lisäämiseksi tai niiden imeytymisen estämiseksi on tarpeen ottaa bisfosfonaatteja 3–5 vuotta, ja niiden peruuttamisen jälkeen havaitaan terapeuttisen tuloksen heikkenemistä.
Vain patogeneettisen hoidon mahdollisuusLääkkeet poistavat osteoporoosin seuraukset, mutta eivät pysty pääsemään eroon sen syystä - aineenvaihduntahäiriöistä, osteoblastien muodostumisnopeuden laskusta
Aktiivisten aineosien imeytyminen heikkoKehoon tunkeutumisen jälkeen 10% bisfosfonaateista imeytyy. Imeytymätön osa evakuoituu nopeasti munuaisten kautta
Tarve ottaa muita lääkkeitäYleensä terapeuttisissa ohjelmissa bisfosfonaatit yhdistetään glukokortikosteroideihin ja kalsiumvalmisteisiin. Tämä lisää vakavasti potilaan kehon farmakologista kuormitusta.

Bisfosfonaattityypit

Valitessaan lääkettä osteoporoosin hoitoon, lääkäri luottaa instrumentaalisten tutkimusten, yleisten veri- ja virtsakokeiden tuloksiin. Se ottaa huomioon taudin vaiheen, kudosvaurion asteen, potilaan historian ja iän, luun imeytymisen syyn. Etusija annetaan lääkkeille, joilla on lempeämpi vaikutus. Mutta joskus tarvitaan aggressiivisempia aineita osteoklastikohtausten nopean tukahduttamiseksi.

Seuraavia lääkkeitä käytetään osteoporoosin hoidossa:

  • Klodronaatti. Se estää osteoklasteja, vähentää tuskallisten tuntemusten vakavuutta osteoporoosin myöhäisissä vaiheissa, pidättää kalsiumia luissa vähentäen sen pitoisuutta systeemisessä verenkiertoon. Klodronaattia määrätään myös hyperkalsemian ja demineralisoitumisen estämiseksi, mikä provosoi luukudoksen liukenemista;
  • Tiludronaatilla. Stimuloi aktiivisesti mineralisaatiota lisäämällä luutiheyttä. Sitä määrätään potilaille nopeaan paranemiseen monimutkaisten murtumien jälkeen, Pagetin taudin tai osteodystrofian hoitoon, ja luiden luonteenomainen hauraus johtuu aineenvaihduntahäiriöistä;
  • Etidronaatti. Typpitön difosfonaatti on nykyaikaisten lääkkeiden edeltäjä osteoporoosin hoitoon. Sitä käytetään myös nivelreuman, pahanlaatuisten ja hyvänlaatuisten kasvainten sekä joidenkin munuaispatologioiden hoidossa. Auttaa poistamaan raskasmetallimyrkytyksen vaikutukset;
  • Alendronaatti. Vakauttaa aineenvaihduntaprosessit luu- ja rustokudoksissa.Alendronaatin kanssa käytettävien valmisteiden käyttö ei aiheuta luun demineralisaatiota, jota käytetään aktiivisesti luonnollisen vaihdevuodet alkaneen naisen hoidossa;
  • Pamidronaatti. Häiritsee osteoklastien lisääntymistä, vähentää katabolisten prosessien nopeutta ja stimuloi regeneratiivisia biokemiallisia reaktioita;
  • Risendronate. Bisfosfonaatille on tunnusomaista korkea kliininen aktiivisuus ilman, että ruumiissa olisi selviä toksisia vaikutuksia. Risendronaatti on usein ensimmäinen valinta pitkäaikaisesta glukokortikosteroidien käytöstä johtuvan osteoporoosin hoidossa;
  • Ibandronaatti. Tehokas ennaltaehkäisevä aine spontaaneihin selkärangan murtumiin. Hidastaa osteoklastien lisääntymistä, estää luun resorptiota ja pidättää kalsiumia luurakenteissa.

Tsoledronaatti estää luun resorptiota indusoimalla osteoklastien apoptoosia. Siksi tätä lääkettä määrätään etenevälle osteoporoosille, kun hoidon ensisijainen tehtävä on hidastaa ja estää tuhoavia prosesseja..

Vasta-aiheet ja sivuvaikutukset

Jokaiselle lääkkeelle on ominaista tietyt sivuvaikutukset ja käytön vasta-aiheet. Mutta farmakologisten ominaisuuksien samankaltaisuus mahdollistaa patologisten tilojen yhdistämisen yhdessä ryhmässä, jossa bisfosfonaatteja ei ole määrätty:

  • akuutti ja krooninen munuaisten vajaatoiminta;
  • toistuvat mahahaavan ja pohjukaissuolihaavan haavaiset vauriot;
  • hypokalsemia tai kalsiumin puute kehossa.

Vasta-aiheet näiden lääkkeiden hoidolle ovat raskaus, imetys, henkilökohtainen intoleranssi aktiivisiin ja apuaineisiin. Jos annostusohjelmaa rikotaan tai bisfosfonaatteja kerrotaan, haittavaikutuksia voi kehittyä. Ruoansulatuskanavan toimintahäiriöt ovat mahdollisia: pahoinvointi, oksentelu, liiallinen kaasunmuodostus, ripuli tai ummetus, kiput epigastrialla alueella. Neurologiset häiriöt ilmenevät näkökyvyn, päänsärkyjen ja huimauksen heikkenemisenä. Sydämen rytmihäiriöitä, eteisvärinää, leuanivelten osteonekroosin kehittymistä kuvataan. Joskus on kuumeisia tiloja, joita monimutkaistaa vilunväristykset, heikkous, apatia, nivelkipu, lihaskipu. Paikalliselle allergiselle reaktiolle ominaisia ​​oireita ovat ihon turvotus ja punoitus, kutina ja ihottumat..

Tehokkaimmat bisfosfonaatit osteoporoosissa

Osteoporoosin hoidossa bisfosfonaatit ovat valittuja lääkkeitä, ja ne määrätään taudin pääterapiaksi. Ne kuuluvat lääkkeisiin, jotka voivat hidastaa ja jopa pysäyttää luumassan menetyksen, mikä on toistuvasti osoitettu kansainvälisissä kliinisissä tutkimuksissa. Lisäksi bisfosfonaattien käyttö sairauksiin, joihin liittyy luiden haurautta, voi vähentää merkittävästi murtumien riskiä..

Miksi bisfosfonaatteja määrätään osteoporoosiin

Osteoporoosin hoitamiseksi määrätään bisfosfonaattiryhmän lääkkeitä, koska niillä on seuraavat kyvyt:

  • kertyy selektiivisesti luihin, pääasiassa niiden tuhoamisvyöhykkeelle;
  • osteoklastien imeytymät ja sisäpuolelta tukahduttavat niiden toiminnan - ne häiritsevät aineenvaihduntaa, tarttumista luukudokseen, nopeuttavat kuolemaa, estävät uusien muodostumisen ja kypsymisen;
  • suojaa osteoblasteja kortisolin ja glukokortikoidien tuhoamiselta (hydrokortisoni, deksametasoni, prednisoloni ja analogit);
  • pysyvät luissa myös hoidon päätyttyä.

Päämenetelmä mineraalitiheyden luukatoille on osteoklasteiksi kutsuttujen solujen tehostunut resorptio (tuhoutuminen). Tässä tapauksessa osteoblastit häiritsevät osteosynteesin käänteistä prosessia (uuden luumatriisin muodostuminen). Seurauksena luut muuttuvat hauraiksi ja murtuvat helposti, kun ne altistetaan maltilliselle tai alhaiselle intensiteetille. Bisfosfonaatit voivat estää kaikkia näitä prosesseja.

Suosittelemme lukemaan leuan osteoporoosia koskevaa artikkelia. Tästä opit, mitä leukaluun oheneminen tarkoittaa ja mitä uhkaa, patologian tyypit ja oireet, osteoporoosin diagnoosi hammaslääketieteessä ja mitä tapahtuu ilman hoitoa. Ja tässä on enemmän osteoporoosin injektioista.

Mitä ovat bisfosfonaatit?

Ihmisen kehon luurakenteet uudistuvat jatkuvasti, kun taas kahden tyyppiset solut tukevat itsesääntelyä. Osteoblastit (käännetty kreikasta - itä, ampua) ovat uusia luukudoksen soluja, joita löytyy tuhoutuneilta ja uudistuvilta alueilta. Nuori kehittyvä luu peitetään jatkuvalla osteoblastikerroksella.

Osteoklastit poistavat luusolut liuottamalla mineraaleja ja hajottamalla kollageenia. Normaalisti osteoklastien määrää säätelee niiden itsensä tuhoaminen, mutta kun kehossa esiintyy erilaisia ​​epäonnistumisia, homeostaasi häiriintyy ja hidastuu - seurauksena osteoklastit alkavat hallita osteoblasteja..

Bisfosfaattien toiminnan tarkoituksena on stabiloida homeostaasi (itsesääntely) ja palauttaa normaali palautumis- ja tuhoamissuhde. Nielemisen jälkeen nämä lääkkeet toimivat kalsiumin aineenvaihdunnan luonnollisten säätelijöiden rakenteellisina analogeina ja edistävät kalsiumin pidättämistä soluissa. Lisäksi bisfosfonaattien ja kalsiumin kemiallisten reaktioiden seurauksena estetään kalsiumsuolojen laskeutuminen niveliin ja pehmeisiin kudoksiin..

Lääkkeen ottamisen jälkeen vaikuttavan aineen molekyylit sitoutuvat kalsiumionien kanssa ja tunkeutuvat luukudokseen, missä ne kertyvät. Seurauksena osteoklastien aktiivisuus heikkenee ja homeostaasi normalisoituu - tästä johtuen luiden mineraalitiheys ja niiden kyky parantaa itseään säilyvät.

Huomaa: 1800-luvulla bisfosfonaatteja käytettiin öljy-, konepajateollisuudessa ja tekstiiliteollisuudessa; maataloudessa niille annettiin vedenpehmentimien rooli appelsiiniviljelmien kastelussa. Ensimmäinen kuvaus BP: n biologisista ominaisuuksista julkaistiin vuonna 1968, mutta todellinen kiinnostus tämän ryhmän lääkkeisiin syntyi noin 20 vuotta sitten osteopenian parantamisen aktiivisen etsinnän yhteydessä..

Käyttöaiheet bisfosfonaattivalmisteiden käytölle osteoporoosin hoidossa

Osteoporoosin tärkein merkki on T-indeksin lasku tiheysmitometrian tulosten perusteella arvoon -2,5 ja alle, potilasryhmään, jota suositellaan määräämään bisfosfonaattivalmisteita osteoporoosin hoitoon ja ehkäisyyn, kuuluu myös:

  • postmenopausaaliset naiset (vähintään vuosi on kulunut viimeisestä kuukautisesta), yli 50-vuotiaat miehet, edellyttäen että toissijainen prosessi on suljettu pois;
  • potilaat, joilla on havaittu lonkka- tai nikamamurtuma;
  • potilaat, joiden T-indeksi on välillä -1 ja -2,5, mutta on olemassa merkkejä tyypillisistä murtumista tai niiden esiintymisriskistä (esimerkiksi sängyn lepo tai hormonien ottaminen).

Endokrinologian asiantuntija

On osoitettu, että tsolendronaatin käyttöönotto 5 mg: n annoksella joka toinen vuosi voi olla eräänlainen rokotus luuntuhoamista vastaan ​​postmenopausaalisille potilaille..

Käyttöaiheet

  • Tärkeimmät merkinnät tämän lääkeryhmän nimittämiselle ovat:
  • osteoporoosi;
  • muodonmuutos osteoosi (osteiitti);
  • lisäkilpirauhasten primaariset patologiat, joissa veren kalsiumtaso nousee ja kalsium-fosforiaineenvaihduntaa säätelevien hormonien tuotantoa edistetään;
  • kollageenin puute, mikä lisää luiden haurautta ja haurautta (osteogenesis imperfecta);
  • muut sairaudet, joilla on nopea luun menetys (mukaan lukien ne, joilla on lisääntynyt osteoporoosiriski).

Bisfosfonaattien käyttö voi olla perusteltua postmenopausaalisen osteoporoosin hoidossa tapauksissa, joissa tavanomainen estrogeenihoito on vasta-aiheista. Huolimatta siitä, että naisten sukupuolihormonien ja bisfosfonaattien rakenne on hyvin erilainen, niillä on samanlainen vaikutus luukudokseen: ne hidastavat kalkinpoistoprosessia (kalsiumin huuhtoutuminen).

Bisfosfonaatteja voidaan käyttää myös onkologiassa. 70%: lla tapauksista tämän ryhmän lääkkeet sisältyvät hoito-ohjelmaan potilailla, joilla on multippeli myelooma, joka johtuu luuytimen plasmasolujen häiriöistä (plasmasyöpä). Joissain tapauksissa näiden lääkkeiden käyttö luumetastaaseihin on perusteltua, mutta valittaessa tehokasta annostusta on pidettävä mielessä, että tällaisilla potilailla on lisääntynyt leuan osteonekroosiriski..

Bisfosfonaattihoidon odotetut tulokset osteoporoosin hoidossa

Bisfosfonaattien tehokkuudesta osteoporoosin eri muodoissa on tehty tutkimuksia, minkä seurauksena on osoitettu, että hoito johtaa luiden tuhoutumisen estämiseen, niiden tiheyden lisääntymiseen ja murtumien todennäköisyyden vähentymiseen..

postmenopausaalinen

Koska vaihdevuosien alkamisen jälkeen ei ole estrogeenia, luun tuhoutumisprosessia voidaan nopeuttaa tai / ja uuden luomista voidaan hidastaa. Tiheä luukudos tulee ohuemmaksi, purkautuvan aineen septat liukenevat.

Bisfosfonaattien ottaminen palauttaa resorption ja luun muodostumisen tasapainon ja vähentää selkärangan ja reisiluun vaarallisten murtumien todennäköisyyttä lähes puoleen. Tämä vaikutus voidaan saavuttaa 3 vuoden käytön jälkeen. Lääkkeiden käytön turvallisuus on todistettu kymmenen vuoden ajan.


Selkärangan murtumien absoluuttiset riskit lumelääke- ja hoitoryhmissä osteoporoosin hoitoon tarkoitettujen eri lääkkeiden tutkimuksissa

Miesten osteoporoosi

Useimmiten luutiheyden väheneminen tapahtuu 50 vuoden kuluttua tai munuaisten, keuhkojen, suolien ja endokriinisten sairauksien taustalla. Ennen hoidon aloittamista on tärkeää sulkea pois taustalla olevat sairaudet tai suorittaa niiden monimutkainen hoito..

Riittämättömän tutkimuksen vuoksi suositellaan vain kolmea vaikuttavaa ainetta - zoledronaatti, alendronaatti ja risedronaatti. Ne ovat osoittaneet tehokkuutensa primaaristen ja toistuvien lonkkamurtumien ehkäisyssä, vammaisuuden kehittymisessä niiden jälkeen..

glukokortikoidiin

Se ilmenee potilailla, joiden on käytettävä hormoneja pitkään (yleensä 2,5 kuukaudesta). Heidän luukudoksensa menettää vahvuutensa jo ennen mineraalien määrän pienenemistä. Glukokortikoidit vähentävät rakennussolujen elinaikaa ja lisäävät luunmurtajien aktiivisuutta.

Bisfosfonaateilla on sekä ennaltaehkäiseviä että terapeuttisia vaikutuksia. On tärkeää, että ne voidaan antaa laskimonsisäisesti ja estää mahalaukun, ruokatorven eroosioiden ja haavaumien muodostumista, jotka voivat liittyä hormonien saantia. Näitä lääkkeitä suositellaan käytettäväksi koko glukokortikoidihoidon ajan..

Käyttöohjeet

On tärkeätä tietää, että osteoporoosin hoitamiseksi bisfosfonaatteja määrää vain lääkäri, itsehoitoa ei tässä tapauksessa voida hyväksyä ja se voi aiheuttaa korjaamatonta haittaa terveydelle. BP: hen kuuluvat lääkeaineet voivat aiheuttaa haittavaikutuksia, joten ne tulisi ottaa oikein.


Tsoledronihappo on erittäin tehokas luuselektiivinen aine. Tarpeeksi 1 injektio vuodessa hidastaa luukatoa. Lisäksi zoledronihapolla on suhteellisen lyhyt luettelo sivuvaikutuksista.

Lääkkeet otetaan aamulla tyhjään vatsaan, purematta, pureskelematta ja juomatta paljon tavallista vettä. Kahvi, hedelmämehut ja maitojuomat vähentävät huumeiden tehokkuutta lähes puoleen. Vähintään tunnin ajan pillereiden ottamisen jälkeen on tarpeen ylläpitää pystyasentoa, jotta vältetään traumaattiset vaikutukset ruokatorven ja vatsan limakalvoihin..

Bisfosfonaattien kanssa suositellaan ottamaan kalsiumia ja / tai D-vitamiinia, mutta sinun on muistettava noin 2-3 tunnin välinen aika eri lääkkeiden käytön välillä. BP annetaan laskimonsisäisesti hitaasti tiputusmenetelmällä useiden tuntien ajan. Liian nopea anto voi aiheuttaa akuuttia munuaisten vajaatoimintaa, erityisen vaarallista hyperkalsemian taustalla.

Asiat, jotka on harkittava ennen lääkkeen määräämistä

Bisfosfonaateilla on vasta-aiheita nimitykseen, joten potilaita tulisi tutkia tällaisten sairauksien esiintymisen varalta:

  • munuaisten suodatusnopeuden lasku alle 35 ml minuutissa;
  • henkilökohtainen suvaitsemattomuus;
  • mahahaava (laskimonsisäisiä muotoja voidaan käyttää);
  • veren kalsiumin ja D-vitamiinin puute (kunnes normaaliarvot palautuvat) - lääkkeitä, joiden pitoisuus on, määrätään vähintään 2 viikkoa ennen bisfosfonaatteja;
  • raskaus (testi vaaditaan ennen käyttöä ja ehkäisyhoito hoidon aikana);
  • akuutti tulehdus suun tai leuan alueella.

Akuutti tulehdus leuan alueella

Vasta-aiheet ja sivuvaikutukset

Bisfosfonaattien käytön vasta-aiheet ovat:

  • raskaus ja imetys;
  • ikä enintään 18 vuotta;
  • maha-suolikanavan sairauksien paheneminen;
  • munuaisten vajaatoiminta;
  • yksilöllinen suvaitsemattomuus.


Ibandronate-Teva pystyy vähentämään luun tuhoutumisastetta lisääntymisikärajaan. Suositellaan erityisesti postmenopausaalisille naisille

Jopa annosohjelman ja annosohjelman noudattamisessa lääkkeiden sivuvaikutuksia voi esiintyä. Yleensä seuraavaa huomataan:

  • gastriitti ja mahalaukun verenvuoto, mahakipu ja dyspeptiset oireet (ilmavaivat, ummetus);
  • ajoittaiset nivel-, lihas- ja päänsärkyt;
  • hypokalsemia;
  • allergiset reaktiot;
  • munuaisten ja maksan vajaatoiminta pitkäaikaisessa käytössä.

Vakavimpia seurauksia ovat värähtely (sydämen rytmin epäsynkronisointi), leuan osteonekroosi ja lonkan subkorterinen murtuma. Tällaisten komplikaatioiden riski vähenee merkittävästi perusteelliselle tutkimukselle perustuvalla hyvin suunnitellulla terapeuttisella järjestelmällä.

Tärkeää: hoidon aikana on tarpeen suorittaa säännöllisesti testejä hoidon tehokkuuden arvioimiseksi ja potilaan tilan seuraamiseksi. Laboratorioparametrien seuranta suoritetaan koko terapeuttisen kurssin ajan, joka voi olla useita vuosia.

Hoitoominaisuudet

Yksi osteoporoosilääkkeiden käytön ongelmista on pitkä hoitojakso. Jos lääkitystä on käytettävä vuosien ajan, ja potilas ei tunne muutoksen merkkejä, koska taudin oireita ei ole, niin monet lopettavat hoidon yksinään.

Tätä varten on luotu laskimonsisäisiä lääkkeitä ottamalla käyttöön yksi kerta vuodessa (Aklasta), vuosineljännes (Bonviva)..

Suurin osa käytöstä on 3–5 vuotta, minkä jälkeen potilaat jatkavat vain kalsiumin ja D3-vitamiinin käyttöä kuuden kuukauden ajan. Koko kurssin ajan ja kurssin lopulla tiheysmittaus ja verikokeet osteoporoosimarkkereille suoritetaan 9-12 kuukauden välein. Tulosten perusteella ortopedinen kirurgi päättelee, että hoidon jatkaminen on välttämätöntä.


Luun tiheysmittausmenetelmä

Huumeiden yhteensopivuus

Lääkkeiden yhteisvaikutuksiin liittyvät ominaisuudet ovat seuraavat:

  • yhdessä ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden kanssa BP lisää ärsyttävää vaikutusta maha-suolikanavan limakalvoon;
  • BP: n ja silmukka-diureettien yhdistelmä lisää merkittävästi hypokalsemian ja hypomagnesemian kehittymisen riskiä - kehon kalsium- ja magnesiumpitoisuus laskee jyrkästi;
  • aminoglykosidiryhmän antibakteeriset aineet lisäävät bisfosfonaattien toksista vaikutusta munuaisiin.


Aklasta: n vaikuttava aine on zoledronihappo, joka estää luun tuhoutumista ja stimuloi osteoblastien muodostumista

Parhaat osteoporoosin bisfosfonaatit markkinoilla

Tehokkaimpia osteoporoosin hoidossa ovat bisfosfonaatit, jotka sisältävät molekyylissä typpeä, näihin kuuluvat: zoledronaatti, alendronaatti, ibandronaatti ja risedronaatti. Klondronihappo (Bonefos) ja pamidronihappo (hemmoteltu) ovat typpittomia aineita, niitä käytetään kasvainprosesseihin.

Zoledronaatti (Aklasta, Zometa)

Hänellä on korkea terapeuttinen vaikutus osteoporoosissa. Vaikuttaa voimakkaasti tukahduttamalla luun resorptiota, estää murtumia. Pitkäaikaisessa käytössä se ei häiritse uuden luukudoksen muodostumista ja sen mineralisaatiota, mikä vertaa sitä suotuisasti alendronaattiin ja risedronaattiin. Sitä annetaan vain laskimonsisäisesti, enintään yhden kerran vuodessa.

Ruokavaliota, jossa on riittävä määrä kalsiumia ja D-vitamiinia tai / ja ottamalla niitä pillereinä, on noudatettava, kunnes normaalit veren pitoisuudet ovat saavutettu. Tällainen valmistelu määrätään kuukautta ennen injektiota ja jatkuu jatkossa jatkuvasti..

Alendronat (Alendra, Fosamax)

Parantaa kalsiumiaineenvaihduntaa, estää luun hajoamisen, stimuloi luukudoksen muodostumista. Suositellaan seniilille ja postmenopausaaliselle osteoporoosille selkärangan ja reisiluun murtumisriskin vähentämiseksi.

Alendronaattia käytettäessä suositellaan:

  • juo kokonainen tabletti 200 ml: lla juomavettä (ei kivennäisvettä);
  • älä yhdistä muiden lääkkeiden kanssa (väli vähintään tunti);
  • valitse yksi päivä viikossa ja älä muuta sitä hoidon aikana;
  • ottamisen jälkeen, älä syö, juo, älä ota vaaka-asentoon puoli tuntia.

Ibandronaatti (Bonviva, Ibandronihappo)

Sillä on selektiivinen vaikutus osteoklasteihin eikä se muuta uuden luun muodostumisprosessia. Sitä käytetään luun osteoporoosiin ja kasvaimen etäpesäkkeisiin. Tehokas ikääntyneiden potilaiden mineraalitiheyden primaariseen vähentymiseen ja hormonaaliseen epätasapainoon liittyviin sekundaarisiin vaurioihin.

150 mg: n tabletti määrätään kerran kuukaudessa. Tapaamisen tulisi olla ajoitettu tiettyyn päivämäärään. Optimaalinen aika on aamu, heti yöunen jälkeen. Edellytyksenä on, että viimeisen aterian on oltava viimeistään 6 tuntia ennen käyttöä, ja sitten ei saa syödä ja juoda tuntia (puhdas vesi on sallittua). Laskimonsisäinen injektio annetaan kerran kolmessa kuukaudessa.

Tyypit ja luokittelu

Lääkkeet valmistetaan kahden PO3-fosfonaatin perusteella ja niitä voidaan täydentää typpiatomeilla. Ne toimivat eri tavoin, mutta samalla tuloksella - osteoklastisolujen tuhoamisessa. Typpivapaat bisfosfonaatit kuuluvat ensimmäisen sukupolven lääkkeisiin, myöhemmin ne alkoivat tuottaa typpeä sisältäviä tuotteita. Nykyaikaisia ​​lääkkeitä valmistetaan ibandroni- ja zoledronihappojen perusteella, mutta niitä ei ole vielä saatu massajakaumaa..

Ensimmäisen sukupolven typpittomien tuotteiden luettelo sisältää seuraavat lääkkeet:

  • Tiludronaatti (Skelid);
  • Natriumedridronaatti (Phosphotech, Ksidifon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Clobir, Lodronat, Sindronat, Bonefos).


Osteoporoosi voi olla itsenäinen sairaus tai kehittyä muiden patologioiden taustalla, mutta siihen liittyy aina luukudoksen oheneminen ja sen haurauden lisääntyminen

Tällä hetkellä typpeä sisältäviä bisfosfonaatteja käytetään yleisimmin osteoporoosiin:

  • Tsoledronihappo - Zoledronate-Teva, Aklasta, Zometa, Veroclast, Blaztera, Zoledrex, Rezorba, Rezoklastin, Zolerix, Rezoscan, Zolendronic Rus4;
  • Ibandronihappo - Ibandronaatti, Bondronaatti, Bonviva;
  • Alendronihappo - Fosamax, Osterepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrokern.

Avain onnistuneeseen osteoporoosin terapiaan bisfosfonaateilla on oikea-aikainen aloitus, koska tautia on aina helpompi estää kuin parantaa. Siksi tärkeä rooli on ennaltaehkäisevillä tutkimuksilla ja BP: n nimeämisellä potilaille, jotka kuuluvat lisääntyneen osteoporoosiriskin ja murtumien riskiryhmään..

Mahdolliset komplikaatiot antamisen aikana ja sen jälkeen

Lääkkeitä käytetään vain lääkärin suosituksesta ja hänen valvonnassaan, etenkin laskimonsisäisesti annettaessa. Potilaiden on ehdottomasti noudatettava annostusta ja maahantuloaikaa. Tabletin käytön ja ruuan välisiä väliaikoja ei pidä rikkoa. Vain tässä tapauksessa hoitokomplikaatioiden riskiä voidaan vähentää..

Mahdollisia seurauksia ovat:

  • munuaisvaurio - ennen laskimonsisäistä antamista sinun on syödä 3 tuntia etukäteen ja oltava 0,5 ml juomavettä mukanasi. Tämä määrä juopuu hitaasti puoli tuntia ennen injektiota;
  • kalsiumin nopeutettu erittyminen - sen määrää veressä on valvottava vähintään kerran kuukaudessa;
  • eteisvärinä - ennen hoidon aloittamista on otettava yhteys kardiologiin, EKG: hen sydän- ja verisuonisairauksien esiintyessä sekä vanhuksille;
  • flunssan kaltainen oireyhtymä laskimonsisäisesti, harvemmin pillereitä käytettäessä. Useimmiten se ilmenee ensimmäisestä käytöstä, parasetamolia määrätään ehkäisyyn tai hoitoon.

Sellaiset sivureaktiot ovat vähemmän yleisiä:

  • punasolujen, verihiutaleiden, leukosyyttien määrän väheneminen veressä;
  • päänsärky;
  • kipuherkkyyden vähentyminen tai lisääntyminen, lämpöä ärsyttävät aineet;
  • huimaus;
  • kättelee;
  • unihäiriöt;
  • ahdistuneisuus;
  • alentunut näkökyky;
  • vatsakipu, pahoinvointi;
  • suun kuivuminen, stomatiitti;
  • ruokahaluttomuus, epämiellyttävä maku suussa, maunmuutos;
  • hengenahdistus, yskä;
  • ihottumat, kutina, hikoilu;
  • verenpaineen muutokset - hypotensio tai hypertensio;
  • hidastuva syke;
  • kivut, luiden ja nivelten kipu, liikkeen jäykkyys, lihaskouristukset;
  • yleinen heikkous;
  • proteiinin ja veren esiintyminen virtsassa, urean ja veren kreatiniinin määrän nousu.

Nimet ja julkaisulomakkeet

Venäjän federaation alueella virallisesti rekisteröityjen tehoaineiden ryhmään kuuluu:

  • alendronaattinatrium;
  • zoledronihappo;
  • natrium ibandronaatti;
  • risedronihappo.

Lääkkeet kuuluvat typpeä sisältävien bisfosfonaattien toiseen ja kolmanteen sukupolveen. Ensimmäinen - typpitön sukupolvi:

Lääketieteelliseen käyttöön huumeita on saatavana eri muodoissa:

  • injektioliuokset,
  • oraaliset tabletit;
  • lyofilisaatti liuoksen valmistamiseksi.

Rahastot eroavat antiresorptiivisesta potentiaalista johtuen eri tavoista vaikuttaa soluihin, jotka tuhoavat luukudoksen. Viimeisin kehitys on lisännyt aktiivisten aineosien aktiivisuutta 1-10: stä 10 000: een ja enemmän. Lääketeollisuus on perustanut yhdistelmälääkkeiden tuotannon, joiden koostumus on täydennetty alfasalsidolilla, kolekalitsiferolilla. Toimintaa tukee kerätty todistepohja yhdistelmähoidon eduista.

Huumeiden kustannukset

Bisfosfonaatit ovat erittäin tehokkaita, mutta jotkut ovat melko kalliita.

Vaikuttava aineLääke ja hintaAnaloginen ja hinta
Zoledronaattiliuos (kerran vuodessa)Aklasta 17 000 ruplaa, 8300 UAH.Tsoledronihappo 2600 ruplaa, 680 UAH.
Alendronaatti 70 mg (kerran viikossa) 4 TB.Fosamax 490 ruplaa, Ostemax 250 UAH.Alendronat 250 ruplaa, Alendra 130 UAH.
Ibandronaattiliuos 1 kerran 3 kuukaudessaBonviva 3100 RUB, 2200 UAH.Ibandronihappo 1100 UAH.
Ibandronaatti TB. 1 kerran kuukaudessa 3 TB.Bonviva 1100 RUB, 1200 UAH.Ibandronihappo 850 UAH.
Risedronaatti kerran viikossa 4 TB.Risendros 960 ruplaa, 330 UAH.Rizostin 420 ruplaa, 170 UAH.

Korkeat kustannukset vaikeuttavat pitkäaikaista hoitoa potilailla, etenkin vanhuudessa, mikä on pääasiallinen potilasryhmä. Siksi, jos alkuperäisen lääkkeen ostaminen on mahdotonta, lääkäri voi suositella geneeristä, halvempaa analogia..

Suosittelemme lukemaan artikkeli osteopeniasta ja osteoporoosista. Siitä opit, mikä on ero osteopenian ja osteoporoosin välillä, syyt tämän patologian kehittymiselle sekä osteopenian ja osteoporoosin diagnosointi ja hoito. Ja täällä on enemmän tietoa Prolia-lääkkeestä osteoporoosille.

Bisfosfonaatit osteoporoosin hoitamiseksi ovat yksinkertaisesti välttämättömiä, koska vain niiden avulla on mahdollista lisätä estämistä ja jopa parantaa osteoporoosia. Tässä tapauksessa on äärimmäisen tärkeää paitsi valita optimaalinen lääke, myös käydä läpi pitkä hoitojakso - usein vähintään kolme vuotta. On myös tärkeää noudattaa käyttösuosituksia sivuvaikutusten välttämiseksi..

Hinta ja analogit

Bisfosfonaattien kustannukset voivat vaihdella 700 - 9000 ruplasta. Tällainen suuri ero johtuu lääkityksen koostumuksesta ja tyypistä. Bisfosfonaatit ilman typpeä ovat halvempia kuin typpeä sisältävät. Suosituin lääke ilman typpeä on Klobir, sen keskimääräiset kustannukset ovat 3000 ruplaa. Seuraavat lääkkeet ovat analogisia:

Niiden kustannukset ovat hieman alhaisemmat, kun taas toimintaperiaate on identtinen. Typpeä sisältävistä valmisteista Bondronat on erityisen kysytty, sen hinta on 7000 ruplaa. Sen analogit ovat:

Vain asiantuntija voi valita samanlaisen työkalun. Vasta-aiheet ja sivuvaikutukset voivat olla erilaisia, joten itsehoitoa ei ehdottomasti suositella.

Hyödyllinen video

Katso video aivolisäkkeen kasvaimista:

  • Osteoporoosi ja prolia: ohjeet lääkkeelle, miten...
    Kuinka Prolia voi auttaa osteoporoosin hoidossa. Käyttöaiheet lääkkeiden määräämiseksi ja vasta-aiheet. Kuinka Prolia-osteoporoosia hoidetaan? Kuinka monta kertaa pistetään ja miten Prolia annetaan osteoporoosin hoitoon. Lue lisää
  • Vanhempien naisten osteoporoosin hoidon ominaisuudet

Monille potilaille annetaan injektioita osteoporoosin vuoksi. Tämä auttaa hidastamaan tautia ja hallitsemaan lääkärin hoitoprosessia. Injektiot annetaan sairaalassa selkärangan ja muiden vaurioituneiden luiden hoitamiseksi naisilla. Lue lisää

Lonkka-osteoporoosi: oireet, asteet...

Lonkka-osteoporoosi voi esiintyä naisilla ja miehillä. Sen oireet ovat tuskallisia. Se tapahtuu hajanaisena ja nodulaarisena. On myös sairauden etenemisasteita. Hoito sisältää voimistelua, ruokavaliota, lääkkeitä ja niiden käyttöttömyyden tapauksessa nivelen korvaamisen endoproteesilla. Lue lisää

Osteopenia ja osteoporoosi: mikä on ero, erot...

Yksi yhteinen asia osteopenian ja osteoporoosin välillä on luun tuhoaminen. Vain osteopenia on alkuvaihe. Mitä eroa heidän välillä on? Mitkä ovat kohtelun erot? Lue lisää

Leuan osteoporoosi: luiden oheneminen hammaslääketieteessä...

Mikä on leuan osteoporoosi? Kuinka vaarallinen on leuan luun oheneminen. Leuan osteoporoosin oireet. Kuinka luuntuhoaminen määritetään hammaslääketieteessä. Auttaako hampaiden implantaatio osteoporoosissa? Lue lisää

Osteoporoosi - klinikat

Valitse parhaiden klinikoiden joukosta arvostelujen ja parhaan hinnan perusteella ja varaa ajanvaraus
Perhe

Itämaisen lääketieteen klinikka "Sagan Dali"

Moskova, prosp. Mira, 79, s. 1
Riika

  • Kuuleminen vuodesta 1500 alkaen
  • Diagnostiikka 0: sta
  • Vyöhyketerapia vuodesta 1000

0 Kirjoita arvostelu

Kiinalaisen lääketieteen keskus "TAO"

Moskova, st. Ostozhenka, 8, rakennus 3, 1. kerros
Kropotkinskayan

  • Kuuleminen vuodesta 1000 alkaen
  • Hieronta vuodesta 1500
  • Vyöhyketerapia vuodesta 1000

0 Kirjoita arvostelu

Klinikka "Your Health Plus"

Moskova, Orekhovy prospekti, 11, sisäänkäynti pihalta (leikkipaikan puolelta)
Shipilovskaya

  • Kuuleminen vuodesta 1850
  • Vyöhyketerapia vuodesta 2000
  • Neurologia 500: sta

0 Kirjoita arvostelu

Näytä kaikki Moskovan klinikat

Palaute hakemuksesta


Jos luet potilaiden arvosteluja bisfosfonaattien käytöstä osteoporoosissa, voit nähdä, että ne ovat enimmäkseen positiivisia - nämä varat auttavat saamaan oikea-aikaista apua osteoporoosiin.
Lääkkeet ovat todella tehokkaita, mutta jos tutkit lääkäreiden mielipiteitä niistä, voit ymmärtää, että tämä ei ole yleinen ihmelääke, ja on tärkeää käyttää niitä huolellisesti.

On myös otettava huomioon kaikki olemassa olevat vasta-aiheet..

Siitä huolimatta lääkkeet todella auttavat ja antavat mahdollisuuden estää erittäin vakavia vaivoja..

Luteinisoivaa hormonia vapauttavat hormoniagonistit

Gonadotropiinia vapauttavia hormoniagonisteja käytetään lääketieteelliseen kastraatioon potilailla, joilla on eturauhassyöpä.

  • paikallinen eturauhassyöpä (jos radikaalia hoitoa ei ole mahdollista suorittaa tai ei-apuaineena ennen leikkausta tai sädehoitoa);
  • paikallisesti edennyt syöpä ilman metastaasia monoterapiana tai uusadjuvanttina ja adjuvanttiterapiana yhdessä leikkauksen ja / tai säteiden kanssa;
  • metastaattinen eturauhassyöpä.

Ne vaikuttavat aivolisäkkeen gonadotropiinia tuottaviin soluihin stimuloimalla luteinisoivan hormonin (LH) ja follikkelia stimuloivan hormonin (FSH) synteesiä ja vastaavasti lisäämällä testosteronitasoja useiden viikkojen ajan.

Kun lääkkeitä käytetään 3–5 viikkoa, LH ja FSH vähenevät, ja niiden mukana testosteroni, kastraation kynnysarvoon (50 NG / dl).

Edustaja - Leiprorelin (Eligard, Lupron-Depot, Depo-Ped).

Leiproreliini on tarkoitettu pitkälle edenneen eturauhassyövän lievittävään hoitoon, kun orkektomia tai estrogeenin antaminen ei ole tarkoituksenmukaista potilaalle. Se on tehokas gonadotropiinin erityksen estäjä jatkuvalla hoidolla terapeuttisilla annoksilla.

Leiproreliiniä voidaan käyttää varastona annoksina 3,75 mg 4 viikon välein, 11,25 mg 12 viikon välein tai 30 mg 24 viikon välein. Lupron pistetään lihakseen ja Eligard ihon alle.

Triptoreliini on tarkoitettu etenevän hormoniriippuvaisen eturauhassyövän, metastaattisen ja paikallisen muodon oireenmukaiseen hoitoon (vaihtoehto kirurgiselle kastraatiolle, testosteronin erityksen tukahduttamiseksi).

Triptoreliini on synteettinen dekapeptidi, joka on analoginen GnRH-agonistille. Se vähentää LH: n ja FSH: n eritystä ja vähentää siten testosteronin ja estrogeenin tasoa. Testosteronikonsentraatio lääkkeen ottamisen aikana saavuttaa kastraation jälkeisen tason 3 viikon kuluttua.

Toinen lääke, jolla on samanlainen vaikutus ja käyttöaiheet, on Goserelin (Zoladex)

Annos: 3,6 mg ja 10,8 mg ihonalainen implantaatti. Tavallinen annos on 3,6 mg 4 viikon välein tai 10,8 mg 12 viikon välein.

Testosteronin tuotannon väheneminen johtaa eturauhanen kutistumiseen ja vähentää niihin liittyviä oireita.

Lääkettä annetaan 50 mg: n määrä ihonalaisena implantaattina, joka on suunniteltu tarjoamaan jatkuvaa hystereliinin vapautumista nimellisnopeudella 50 - 60 μg / päivä 12 kuukauden ajan. Suositeltava annos on 1 implantti ihonalaisesti 12 kuukauden välein.

Hystereliini on tehokas gonadotropiinin erityksen estäjä.

Farmakologiset ominaisuudet ja vaikutustapa

Edellisessä luvussa opit, että bisfosfonaatit ovat lääkkeitä, jotka edistävät terveitä luita. On aika puhua tarkemmin heidän toimintamekanismistaan. Kehomme soluilla on huomattava kyky uudistua ja rekonstruoida aika ajoin. Luukudos ei ole poikkeus. Niiden rakenteiden tasapainoa ylläpitävät jatkuvasti toisaalta osteoblastisolut, jotka vastaavat uuden kudoksen rakentamisesta, ja toisaalta, osteoklastit, jotka vastaavat sen tuhoamisesta..

Minun on sanottava, että toistaiseksi tutkijat eivät ole vielä tutkineet luiden tuhoutumisen estämisen mekanismia bisfosfonaateilla. On varmaa, että nämä aineet kykenevät sitoutumaan luun hydroksiapatiittialueisiin, minkä vuoksi ne voivat muuttaa taipumistaan ​​ja vähentää siten hydroksiproliinin ja fosfataasin pitoisuutta veressä.

Joskus BP-lääkkeitä voidaan määrätä kivunlievittäjinä jopa sellaisten sairauksien, kuten hernias tai nikamavälilevyjen ulkonema, hoitamiseksi. Ja vähän lisätietoja: osteoporoosin bisfosfonaatteja on käytetty jo pitkään, mutta syövän hoidossa niitä on alkanut käyttää suhteellisen äskettäin..

Ihmiskehossa luurakenteiden normaalia muodostumista tukevat osteoblastit - nuoret solut, jotka tuottavat solujen välistä ainetta (matriisia). Samalla syntetisoidaan osteoklastit, jotka tuhoavat kollageenia ja liuottavat luukudoksen mineraalipohjan. Epätasapaino kahden prosessin välillä johtaa luiden tuhoutumiseen - tiheyden menetykseen.

Bisfosfonaatteihin perustuvat lääkkeet ovat yhdistäneet kaksi fosfonaattia, joiden avulla aineenvaihdunta korjataan ja kalsiumionien työ koordinoidaan. Kulutettuna aktiivisten aineosien molekyylit tunkeutuvat tarkoituksellisesti luunmuodostuspisteisiin ja tukahduttavat osteoklastien vaikutuksen. Orgaanisten yhdisteiden terapeuttinen vaikutus johtuu niiden affiniteetista pyrofosfaattikiteisiin, luumatriisin pääosaan. Tämän ominaisuuden avulla ne voidaan jakaa uudelleen ongelma-alueille, estäen osteoklastien kiinnittymistä ja kypsymistä..

Estääkseen resorptiota, aineet maksimoivat kalsiumin imeytymisen. Tästä johtuen osteoblastien luova aktiivisuus aktivoituu, uuden kudoksen muodostumista edistetään, sienen ja luun kompaktikerrosten mikroarkkitektoniikkaa parannetaan.

Erittyessään bisfosfonaatit jättävät kehon ennallaan. Prosessille on ominaista nopea veren plasman lasku ja hidas vapautuminen luukudoksesta.

Bisfosfonaattien vaikutustapa on selvä, mikä heitä koskee.

Suosittelemme lukemista aiheesta: luurangan tuikekuvaus.

"Etidronaatti"

Tämä on toinen lääke ei-typpibisfosfonaattien luokassa. Hänet tunnetaan myös nimellä "Xidiphon" ja "Pleostatus". Tätä lääkitystä käytetään paraneoplastisen hyperkalsemian taustalla. Lääke perustuu etidronihappoon.

Valmistettu "Etidronaatti" tablettien muodossa ja lisäksi infuusioliuoksen muodossa, samoin kuin tiivistetyn emäksen oraalisten liuosten valmistamiseksi itse. Hinta vaihtelee neljästä sadasta viiteensataan ruplaan.

Mikä on osteoporoosi ja miksi sen hoito on niin tärkeää?

Osteoporoosi on mineraalien huuhtoutumisesta johtuva luun tiheyden asteittainen lasku, mikä johtaa luun lujuuden laskuun ja lisääntyneeseen haurauteen. Aluksi kehittyy pieni luutiheyden lasku (osteopenia), ja sitten siitä tulee epätavallisen huokoinen ja puristuva, kuten sienellä. Tämä luurakenteen rikkominen johtaa usein murtumiin..

Luu koostuu proteiineista, kollageenista ja kalsiumista, aineista, jotka tekevät siitä vahvan (katso kalsiumia sisältävät elintarvikkeet). Jos näiden komponenttien tasapaino on häiriintynyt, loukkaantumisia tapahtuu halkeamien (reisiluun kaulan murtuma) tai tuhoutumisen (selkärangan selkärangan puristusmurtuman) muodossa. Jotkut potilaat eivät edes tiedä vaurioista useiden vuosien ajan. Voit epäillä taudin kehittymistä seuraavilla oireilla:

  • krooninen kipu, joka on lokalisoitunut murtumapaikkaan;
  • vähentynyt kasvu, selkärangan kaarevuus, tukkeutuminen;
  • murtumia, joilla on minimaalinen fyysinen aktiivisuus ja jotka putoavat kasvun korkeudesta ja jotka sijaitsevat pääasiassa kylkiluiden, lonkan, selkärangan, jalan ja ranteen alueella.
  • viivästynyt luun fuusio.

Osteoporoosi ei ole vain lääketieteellinen ongelma, vaan myös sosiaalis-taloudellinen ongelma, joka vaikuttaa kaikkiin väestöryhmiin ympäri maailmaa..

  • Lonkkamurtuma on yleisempi 75–80-vuotiailla; muun tyyppiset murtumat ovat tyypillisiä 50-59-vuotiaille ja vähenevät iän myötä.
  • 10%: n luutiheyden menetys lisää selkärangan murtumien riskiä 2 kertaa, lonkkamurtuman riskiä 2,5 kertaa.
  • Vuoteen 2050 mennessä miesillä on 310% enemmän lonkkamurtumia ja naisilla 240% enemmän kuin nyt.
  • Kolmen sekunnin välein osteoporoosin aiheuttama murtuma diagnosoidaan maailmanlaajuisesti; selkärangan puristusmurtuma - 22 sekunnin välein.
  • Suurin osa potilaista, joilla on suuri vamman riski, joka liittyy luiden lisääntyneeseen haurauteen (noin 80%), mukaan lukien ne, joilla on jo ollut ainakin yksi murtuma, eivät tiedä sairaudestaan ​​eivätkä ota pillereitä osteoporoosin hoitoon.
  • Kuolleisuus lonkkamurtuman jälkeen molemmilla sukupuolilla kasvaa iän myötä ja on todennäköisimmin vuoden sisällä vammasta ja on noin 20%. Osteoporoosin hoidon päätavoitteena on estää murtumia vähentämällä luukatoa, lisäämällä luutiheyttä ja palauttamalla luun lujuus. Erityisen hoidon varhainen havaitseminen ja oikea-aikainen aloittaminen vähentää merkittävästi vamman ja muiden sairauden komplikaatioiden riskiä.

Tämä tauti vaikuttaa noin 200 miljoonaan naiseen ympäri maailmaa;

  • joka kymmenes 60-vuotias nainen
  • viides 70-vuotiaana
  • kaksi viidestä 80 jälkeen
  • kaksi kolmesta 90: n jälkeen.

Kuinka se toimii??

Yleisimmät komplikaatiot lääkkeiden käytön jälkeen ovat:

  • Ruoansulatuskanavasta: ärtynyt mahalaukun limakalvo ja pohjukaissuoli, mahalaukun tulehdus, verenvuodot. Potilas on sairas, vatsa sattuu, ilmavaivat ja ummetushuolet.
  • Ihmisen päänsärky, kipeä lihakset.
  • Kivulias nivelet.
  • Vakava munuaisten, maksan vajaatoiminta.
  • Kalsiumvaje veressä.
  • Ilmaistu allergia.

On tärkeää muistaa, että itsehoito on hengenvaarallista, lääkkeitä otetaan vain lääkärin ohjeiden mukaan..

Jos ne otetaan ilman lääkärin valvontaa, monimutkaiset olosuhteet ovat vakavat. Sydämen värähtely tapahtuu, jolloin sydämen supistukset desynkronisoituvat. Leuan osteonekroosi, jossa on subtrohanteriset reisiluun murtumat. Haittavaikutuksia ei havaita kaikilla potilailla. Hyvin valittu hoitokuuri ja lääkkeiden noudattaminen auttavat estämään sivuvaikutuksia ja vähentämään komplikaatioita minimiin.


Jos osteoporoosia ei hoideta, ihmisen on vaikea liikkua.

Hieman historiaa

Aluksi bisfosfonaatteja ei syntetisoitu lääketeollisuuden tarpeisiin. Lisäksi tällaista soveltamisalaa ei ole harkittu lähes sataan vuoteen. Fosfonihappoestereitä tuotettiin maataloudelle. Niiden perusteella luotiin mineraalilannoitteita, maanalaista kasteluvettä pehmennettiin. Tekstiili- ja öljynjalostusteollisuus ei selvinnyt ilman bisfosfonaatteja ja käyttää niitä edelleen aktiivisesti..

Samaan aikaan lääkärit ja proviisorit yrittivät löytää tapoja luun massan vahvistamiseksi. Läpimurto tällä alueella, löytö, jonka teki Astley Cooper. Vuonna 1824 tämä englantilainen lääkäri ja kuninkaallisen tuomioistuimen kirurgi esitti hypoteesin iäkkäiden luiden lisääntyneen haurauden ja heidän kehossaan kehittyvän tietyn patologian välisestä yhteydestä. Tauti löydettiin, systematisoitiin ja sai tieteellisen nimen 2000-luvun alussa. Mutta osteoporoosin poistaminen, sen vaarallisten komplikaatioiden estäminen tuolloin ei ollut mahdollista.

Sveitsiläinen Herbert Fleisch kokeili kemiallisia yhdisteitä pitkään. Vuonna 1968 hän huomasi, että epäorgaanisen pyrofosfaatin ollessa kosketuksessa biologisen nesteen kanssa saostui huomattavasti vähemmän kalsiumia. Estääkseen entsyymejä vaikuttamasta aggressiivisesti pyrofosfaattiin, sen molekyylin fosforiatomi korvattiin hiiliatomilla. Se lisäsi myös merkittävästi kemiallisen yhdisteen biologista aktiivisuutta..

Mutta ennen ensimmäisen bisfosfonaatteihin perustuvan lääkevalmisteen synteesiä oli vielä 30 pitkää vuotta. Vuonna 1995 pitkien kliinisten tutkimusten jälkeen aloitettiin luiden osteoporoosin hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden laajamittainen tuotanto..

Sädehoito

Säteily auttaa lievittämään luukipuja ja estämään patologisia murtumia. Hoito suoritetaan kahdella tavalla:

  • 1-2 toimenpidettä voidaan suorittaa, joiden aikana luulle annetaan suuria säteilyannoksia. Se on potilaalle kätevää, koska klinikoille tehtyjen matkojen määrä vähenee.
  • Toinen järjestelmä tarjoaa 5-10 istuntoa pienemmillä annoksilla. Tässä tapauksessa kokonaisannos osoittautuu hieman suuremmaksi kuin ensimmäisessä tapauksessa. Tällaisilla potilailla kivut toistuvat harvemmin ja toistuva hoito on tarpeen.

Vanhentuneet antiresorptiiviset (estävät luun menetystä)

kalsitoniini

Kalsitoniini (Miacalcic 5 amp. 1100 ruplaa) on kilpirauhashormoni ja sitä käytetään osteoporoosin hoitoon. Lääketeollisuus syntetisoi ihmisen rekombinantti kalsitoniinia sekä sian ja lohen kalsitoniinia.

Haittavaikutukset: Nenän kautta annettaessa voi tulla nenäverenvuotoa, vuotoa, limakalvojen ärsytystä, pahoinvointia tai oksentelua. Kun käytetään kalsitoniinin injektiomuotoa, pistoskohdassa saattaa ilmetä tulehduksia.

Lääkettä käytettiin aikaisemmin antiresorptiivisena aineena (estäen luukudoksen resorptiota). Hänellä oli melko vaatimaton todistepohja, vähentäen jonkin verran selkärangan murtumien tiheyttä ja lievittäen osteoporoottisiin murtumiin liittyvää akuuttia kipua. Viime vuosina on kerätty tietoa äskettäin rekisteröityjen onkopatologioiden esiintymistiheyden lisääntymisestä potilailla, jotka käyttävät sydänlihaksia. Lääke on poistettu osteoporoosin hoitoon liittyvistä suosituksista, ja se on edelleen markkinoilla lääkkeenä. Osteoporoosiin liittyvien selkärangan murtumien kivun oireyhtymän vähentäminen ja Pagetin taudin hoitoon.

Raloksifeeni (Evista)


Raloksifeeni on toisen sukupolven selektiivinen estrogeenireseptorimodulaattori, lyhenne SERM. Lääkkeellä on estrogeenin kaltainen vaikutus luukudoksessa, mutta se käyttäytyy kuin antiöstrogeeni endometriumissa. Tämä auttaa estämään mahdollisia sivuvaikutuksia, mukaan lukien syöpäriski..
Haittavaikutukset: Raloksifeenia käytettäessä kuumien aaltojen vakavuus voi kasvaa; tromboosin riski, mukaan lukien syvä laskimotromboosi ja keuhkoembolia. Haittavaikutusten riski on todennäköisempi neljän ensimmäisen käyttökuukauden aikana.

Tähän päivään mennessä lääkkeen tehoa ei ole todistettu, eikä sen ole osoitettu vähentävän selkärankamurtumien riskiä..

antiandrogeenit

Eturauhassyövän tapauksessa antiandrogeeneillä on positiivinen terapeuttinen vaikutus, joka sitoutuu androgeenireseptoreihin ja estää kilpailukykyisesti niiden vuorovaikutusta testosteronin ja dehydrotestosteronin kanssa. Tehoton monoterapiana.

Valitsee puhtaat ja steroidiset antiandrogeenit.

Ei-steroidiset tai puhtaat antiandrogeenit ovat edullisia, koska ne ovat selektiivisesti vuorovaikutuksessa eturauhasen reseptoreiden kanssa eikä niillä ole antigonadotrooppista mekanismia. Lisäksi androgeenireseptorit estävät hypotalamuksessa, siinä paikassa, jossa LnRH tuotetaan..

Älä käytä kastraatiosta tulenkestävää eturauhassyöpää.

Abirateronia määrätään yhdessä prednisolonin kanssa potilaiden hoitoon, joilla on metastaattinen kastraatiota kestävä eturauhassyöpä kemoterapian aikana tai sen jälkeen (Docetaxel).

Annos on 1000 mg kerran päivässä yhdessä 5 mg Prednisonin kanssa kahdesti päivässä.

Abirateroni on androgeenien biosynteesin estäjä.

Bikalutamidi on tarkoitettu metastaattisen eturauhassyövän hoitoon yhdessä LhRH-agonistin kanssa. Vakioannos on 50 mg suun kautta kerran aamulla tai illalla.

Degarelix - aivolisäkkeen GnRH-reseptoreiden selektiivinen antagonisti, vähentää gonadotropiinien, LH: n ja FSH: n tuotantoa, minkä vuoksi testosteronia tuotetaan vähemmän.

Reseptilääkkeet - Progressiivinen hormonista riippuvainen eturauhassyöpä.

Degarelix on tehokas saavuttamaan ja ylläpitämään kastraation jälkeistä testosteronitasoa. Toisin kuin GnRH-agonisteja, se ei aiheuta testosteronitasojen lyhytaikaista nousua; haluttu vaikutus saavutetaan 1-3 päivän kuluessa sisäänpääsystä.

Alkuannos on 240 mg, annettuna ihonalaisesti (kahdella 120 mg: n injektiolla pitoisuutena 40 mg / ml). Ylläpitoannos on 80 mg ihonalaisesti (pitoisuutena 20 mg / ml) joka 28. päivä. Ensimmäinen ylläpitoannos määrätään 28 päivää aloituksen jälkeen.

flutamidi

Flutamidia käytetään yhdessä GNRH-agonistien kanssa paikallisesti paikallisten syöpien hoidossa varhaisessa vaiheessa ja metastaattisen syövän hoitoon potilailla, joilla on kahdenvälinen orkektoomia. Tavallinen annos on 250 mg 8 tunnin välein.

Nilutamidi ei sovellu kemiallisen kastraation indusointiin, koska se lisää testosteronipitoisuutta estämällä takaisinkytkentämekanismin testosteronin erityksen hallitsemiseksi. Lääkettä käytetään yhdessä kirurgisen kastraation kanssa metastaattisen eturauhassyövän hoitamiseksi, joko paikallisella prosessilla tai ilman sitä, yhdessä kirurgisen tai farmakologisen kastraation kanssa.

Alkuannos 300 mg kerran päivässä 30 päivän ajan, nilutamidin ylläpitoannos on 150 mg kerran päivässä.

Metastaattisen eturauhassyövän palliatiivinen hoito.

Apalutamidi estää androgeenireseptorin ytimen translokaatiota, DNA: n sitoutumista ja häiritsee sen transkriptiota.

Käyttöaihe: ei-metastaattisen hormoniresistentin eturauhassyövän hoito.

Osteoporoosi - asiantuntijat Moskovassa

Valitse parhaiden asiantuntijoiden joukosta arvosteluita ja paras hinta ja varaa ajanvaraus
terapeutti

Batomunkuev Alexander Sergeevich

Moskova, prosp. Mira, 79, rakennus 1 (itämaisen lääketieteen klinikka "Sagan Dali") +7
0 Kirjoita arvostelu

Zakrevskaya Natalia Alekseevna

Moskova, 1. Lyusinovsky-kaista, 3 B. (lääketiede)
+7

0 Kirjoita arvostelu

"Klodronaatti"

Ei-typpibisfosfonaatti, tunnetaan myös nimellä Bonefos ja Lodronat. Tämä lääke perustuu klodronihappoon. Esitetty aine pystyy hidastamaan resorptiota, ts. Luukudoksen resorptioprosessia. Tämä lääke vaikuttaa osteoklasteihin, jotka ovat monisydämen soluja, jotka puolestaan ​​imevät mineraaleja luukudoksesta. "Klodronaattia" valmistetaan kapseleina sekä liuoksina. Liuoksia käytetään suun kautta antamiseen. Sen hinta vaihtelee yhdestä puolitoiseen tuhanteen ruplaan. Bisfosfonaattilääkkeiden nimet kiinnostavat monia.


Saat Lisätietoja Limapussitulehdus